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LUF6096

LUF6096用途

LUF6096是腺苷A3受体的有效变构增强子,能够变构增强激动剂结合。LUF6096对任何腺苷受体的顺位亲和力都很低。LUF6096对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[1][2]。
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LUF6096名称

[ CAS 号 ]:
1116652-18-6

[ 英文名 ]:
LUF6096

[英文别名 ]:

LUF6096生物活性

[ 描述 ]:

LUF6096是腺苷A3受体的有效变构增强子,能够变构增强激动剂结合。LUF6096对任何腺苷受体的顺位亲和力都很低。LUF6096对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

adenosine A3 receptor[1]


[体外研究]

LUF6096(10μM；30-120分钟)可使CHO细胞膜中125I-AB-MECA与A3受体的分离率降低2.5倍[1]。LUF6096(10μM；预处理15分钟)显著且显著增强Cl-IB-MECA的内在活性,以抑制CHO细胞中forskolin刺激的cAMP生成[1]。

[体内研究]

LUF6096(0.5 mg/kg两次静脉推注或1 mg/kg单次静脉推注)可防止犬心肌缺血/再灌注损伤[1]。动物模型：成年杂种狗(15-25 kg)接受左前降支(LAD)冠状动脉闭塞和再灌注[1]剂量：两次静脉推注0.5 mg/kg或单次静脉推注1 mg/kg给药：静脉推注结果：梗死面积显著减小(∼与车辆治疗的狗相比,减少了50%。

[参考文献]

[1]. Heitman LH, et, al. A series of 2,4-disubstituted quinolines as a new class of allosteric enhancers of the adenosine A3 receptor. J Med Chem. 2009 Feb 26;52(4):926-31.

[2]. Du L, et, al. Protection from myocardial ischemia/reperfusion injury by a positive allosteric modulator of the A₃ adenosine receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jan;340(1):210-7.

LUF6096物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H21Cl2N3O

[ 分子量 ]:
414.32800

[ 精确质量 ]:
413.10600

[ PSA ]:
60.74000

[ LogP ]:
6.87540

[ 储存条件 ]:
-20°C

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