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Nicorandil-d4

Nicorandil-d4用途

尼可地尔-d4(SG-75-d4)是标记为尼可地尔的氘。尼可地尔(SG-75)是一种有效的钾通道激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性钾通道和心脏ATP敏感性钾通道(KATP)。尼可地尔是一种具有血管扩张和心脏保护作用的烟酰胺酯,具有治疗心绞痛和缺血性心脏病的潜力[1][2][3]。
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Nicorandil-d4名称

[ CAS 号 ]:
1132681-23-2

[ 英文名 ]:
Nicorandil-d4

Nicorandil-d4生物活性

[ 描述 ]:

尼可地尔-d4(SG-75-d4)是标记为尼可地尔的氘。尼可地尔(SG-75)是一种有效的钾通道激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性钾通道和心脏ATP敏感性钾通道(KATP)。尼可地尔是一种具有血管扩张和心脏保护作用的烟酰胺酯,具有治疗心绞痛和缺血性心脏病的潜力[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Mitsuhiko Yamada, et al. The nucleotide-binding domains of sulfonylurea receptor 2A and 2B play different functional roles in nicorandil-induced activation of ATP-sensitive K+ channels. Mol Pharmacol. 2004 May;65(5):1198-207.

[3]. Nakae, I., et al., Effects of intravenous nicorandil on coronary circulation in humans: plasma concentration and action mechanism. J Cardiovasc Pharmacol, 2000. 35(6): p. 919-25.

[4]. Sauzeau, V., et al., Cyclic GMP-dependent protein kinase signaling pathway inhibits RhoA-induced Ca2+ sensitization of contraction in vascular smooth muscle. J Biol Chem, 2000. 275(28): p. 21722-9.

Nicorandil-d4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C8H5D4N3O4

[ 分子量 ]:
215.19900

[ 精确质量 ]:
215.08400

[ PSA ]:
97.04000

[ LogP ]:
0.93380

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