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奥沙利铂-D10

奥沙利铂-D10用途

奥沙利铂-d10是氘标记的奥沙利铂(HY-17371)。奥沙利铂是一种DNA合成抑制剂。奥沙利铂引起DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录,并诱导细胞凋亡。奥沙利铂可用于癌症研究[1][2][3]。
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奥沙利铂-D10名称

[ CAS 号 ]:
1132819-16-9

[ 中文名 ]:
奥沙利铂-D10

[ 英文名 ]:
Olaparib-d4

奥沙利铂-D10生物活性

[ 描述 ]:

奥沙利铂-d10是氘标记的奥沙利铂(HY-17371)。奥沙利铂是一种DNA合成抑制剂。奥沙利铂引起DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录,并诱导细胞凋亡。奥沙利铂可用于癌症研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-246.  

[2]. Garrett MJ, et, al. Capecitabine, Oxaliplatin, and Bevacizumab (BCapOx) Regimen for Metastatic Colorectal Cancer. Hosp Pharm. 2017 May;52(5):341-347.  

[3]. Yi Yao, et al. Comparative proteomic analysis of colon cancer cells in response to oxaliplatin treatment. Biochim Biophys Acta. 2009 Oct;1794(10):1433-40.  

[4]. Park GY, et al. Phenanthriplatin, a monofunctional DNA-binding platinum anticancer drug candidate with unusual potency and cellular activity profile. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 24;109(30):11987-92.  

[5]. Mohammed MQ, et al. Oxaliplatin is active in vitro against human melanoma cell lines: comparison with NSC 119875 and NSC 241240. Anticancer Drugs. 2000 Nov;11(10):859-63.  

[6]. Raymond E, et al. Oxaliplatin: a review of preclinical and clinical studies. Ann Oncol. 1998 Oct;9(10):1053-71.  

[7]. Wang Z, et al. Oxaliplatin induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells and inhibits tumor growth. Expert Opin Investig Drugs. 2009 Nov;18(11):1595-604  

[8]. Pendyala L, et al. In vitro cytotoxicity, protein binding, red blood cell partitioning, and biotransformation of oxaliplatin. Cancer Res. 1993 Dec 15;53(24):5970-6.  

[9]. Mathé G, et al. Oxalato-platinum or 1-OHP, a third-generation platinum complex: an experimental and clinical appraisal and preliminary comparison with cis-platinum. Biomed Pharmacother. 1989;43(4):237-50.  

[10]. Schellingerhout D, et al. Impairment of retrograde neuronal transport in oxaliplatin-induced neuropathy demonstrated by molecular imaging. PLoS One. 2012;7(9):e45776. doi: 10.1371/journal.pone.0045776. Epub 2012 Sep 20.  

奥沙利铂-D10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C8H4D10N2O4Pt

[ 分子量 ]:
407.35

[ 外观性状 ]:
A solid

[ 储存条件 ]:
-20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: slightly soluble, | Water: slightly, sonicated

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