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BMS-779788

BMS-779788用途

BMS-779788是LXR的部分激动剂,其对LXRα和LXRβ的IC50值分别为68和 14 μM。

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BMS-779788名称

[ CAS 号 ]:
918348-67-1

[ 中文名 ]:
BMS-779788

[ 英文名 ]:
BMS-779788

[英文别名 ]:

BMS-779788生物活性

[ 描述 ]:

BMS-779788是LXR的部分激动剂,其对LXRα和LXRβ的IC50值分别为68和 14 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> LXR

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 68 nM (LXRα); 14 nM (LXRβ)[1]

[体外研究]

LXR选择性部分激动剂BMS-779788通过在人全血中有效诱导ATP结合转运蛋白ABCA1和ABCG1进行鉴定(EC50 =1.2μM,效力55％)[2]。

[体内研究]

BMS-779788在体内诱导血液中的LXR靶基因,EC50 = 610nM,其值类似于其体外血液基因诱导效力。 BMS-779788分别比完全激动剂T0901317在提高血浆甘油三酯和LDL胆固醇方面效力低29倍和12倍,血浆胆固醇酯转运蛋白和载脂蛋白B的结果相似[1]。在小鼠中,BMS-779788以3和10mpk剂量显示ABCA1的外周诱导,在这些剂量下血浆或肝甘油三酯没有显着升高,与完全泛激动剂相比显示出改善的特征[2]。

[动物实验]

猴子：在研究中使用雄性食蟹猴。对于单剂量药代动力学（PK） - 药效学（PD）研究，每种动物用载体[0.5％羧甲基纤维素和2％吐温80的纯化水]或1mg / kg BMS-779788处理。对于7天的PD研究，将18只动物随机分成6个治疗组（N = 3 /组; 3-6kg），并通过口服强饲法每天早上7点接受以下治疗7天：载体，10mg / kg /当天T0901317和每天0.3,1,3或10 mg / kg BMS-779788 [1]。

[参考文献]

[1]. Kirchgessner TG, et al. Pharmacological characterization of a novel liver X receptor agonist with partial LXRα activity and a favorable window in nonhuman primates. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Feb;352(2):305-14.

[2]. Kick E, et al. Liver X receptor (LXR) partial agonists: biaryl pyrazoles and imidazoles displaying a preference for LXRβ. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Jan 15;25(2):372-7.

[相关活性小分子]

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-苯磺酰胺 | GW3965盐酸盐 | 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 | SR9243 | 20(S)-原人参三醇 | 27-羟基胆固醇 | GSK2033 | AZ876 | SR9238 | 24羟基胆固醇 | XL041 | 竹柏内酯 B | RGX-104 | Rovazolac

BMS-779788物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
738.7±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₉ClN₂O₃S

[ 分子量 ]:
509.060

[ 闪点 ]:
400.6±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
508.158752

[ LogP ]:
4.85

[ 外观性状 ]:
light yellow solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.605

[ 储存条件 ]:
-20℃

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