DHFR-IN-5

DHFR-IN-5用途

DHFR-IN-5是一种有效的口服活性二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,对于四倍突变的恶性疟原虫DHFR,其Ki值为0.54nM。DHFR-IN-5显示抗疟疾活性[1]。
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DHFR-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
1142407-81-5

[ 英文名 ]:
DHFR-IN-5

DHFR-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

DHFR-IN-5是一种有效的口服活性二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,对于四倍突变的恶性疟原虫DHFR,其Ki值为0.54nM。DHFR-IN-5显示抗疟疾活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

[体外研究]

DHFR-IN-5(化合物p218)对 丙酮酸耐药性 恶性疟原虫表现出较高的活性,对野生型 恶性疟原虫(TM4)和 4.突变型 恶性疟原虫(V1/S)的 国际50值分别为 4.6,56nM[1]

[体内研究]

DHFR-IN-5(化合物p218)(30 mg/kg；口服)在大鼠中表现出抗疟疾活性,具有良好的口服生物利用度 (46.3%), 合理的半衰期 (7.3小时)[1]动物模型：大鼠[1]剂量：30 mg/kg给药：P.o.结果：表现出良好的口服生物利用度(46.3%)、合理的半衰期(7.3小时)和进入大脑的最小分布。

[参考文献]

[1]. Yuthavong Y, et al. Malarial dihydrofolate reductase as a paradigm for drug development against a resistance-compromised target. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 16;109(42):16823-8.  

DHFR-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H24N4O4

[ 分子量 ]:
360.41

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