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MIPS521

MIPS521用途

MIPS521是腺苷A1受体(A1AR)的正变构调节剂。MIPS521还具有较低的A1R变构亲和力(pKB=4.95)。MIPS521在体内具有镇痛作用[1][2]。

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MIPS521名称

[ CAS 号 ]:
1146188-19-3

[ 英文名 ]:
MIPS521

MIPS521生物活性

[ 描述 ]:

MIPS521是腺苷A1受体(A1AR)的正变构调节剂。MIPS521还具有较低的A1R变构亲和力(pKB=4.95)。MIPS521在体内具有镇痛作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

A1AR

[体外研究]

MIPS521(化合物13o)(3-10μM)提高了R-PIA促进A1AR介导的ERK1/2磷酸化的能力[1]。MIPS521(0.3-30μM；预处理10分钟,共处理30分钟)在cAMP抑制试验中产生ADO信号的浓度依赖性增强(以3.0μM抑制的百分比表示) μM forskolin介导的cAMP)在CHO细胞中[2]。

[体内研究]

MIPS521(10μL中1-30μg；鞘内给药)逆转大鼠的机械性痛觉过敏,促进强烈的抗伤害作用[2]。在条件性位置偏爱模型中,MIPS521(10μL中含10μg；鞘内给药)显著降低自发性疼痛[2]。MIPS521(10μL中1-30μg；鞘内给药)可减少神经损伤大鼠脊髓中的EEPSC,pEC50为6.9。与假手术对照组相比,神经损伤大鼠的最大MIPS521诱导的突触电流振幅降低显著更大[2]。动物模型：雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠(7-12周)进行部分神经结扎(PNL)或假手术[2]剂量：1,3,10,30μg/10μL给药：鞘内给药结果：减少神经损伤大鼠脊髓中的EEPSC,逆转机械性痛觉过敏。

[参考文献]

[1]. Aurelio L, et, al. Allosteric modulators of the adenosine A1 receptor: synthesis and pharmacological evaluation of 4-substituted 2-amino-3-benzoylthiophenes. J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4543-7.

[2]. Draper-Joyce CJ, et, al. Positive allosteric mechanisms of adenosine A 1 receptor-mediated analgesia. Nature. 2021 Sep;597(7877):571-576.

MIPS521物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₀ClF₆NOs

[ 分子量 ]:
449.01

MIPS521

MIPS521用途

MIPS521名称

MIPS521生物活性

MIPS521物理化学性质

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