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PF-4618433

PF-4618433用途

PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂,IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症,颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。

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PF-4618433名称

[ CAS 号 ]:
1166393-85-6

[ 英文名 ]:
PF-4618433

[英文别名 ]:

PF4618433

PF-4618433生物活性

[ 描述 ]:

PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂,IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症,颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PYK2

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 637 nM (PYK2)[1]

[体外研究]

PF-4618433(0.1-1.0μM；7天)促进hMSC培养成骨。PF-4618433以一种依赖的方式增加碱性磷酸酶(ALP)活性和矿化作用[1]。PF-4618433(0.1-0.3μM；24小时)促进成骨细胞增殖[2]。PF-4618433(0.0125-0.3μM；14或21天)在0.1和0.3μM浓度下促进钙沉积[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：小鼠骨髓间充质干细胞(BMSC)浓度：0.1,0.3μM孵育时间：24小时结果：与未治疗组或对照组相比,细胞增殖活性显著提高。

[参考文献]

[1]. Seungil H, et, al. Structural Characterization of Proline-Rich Tyrosine Kinase 2 (PYK2) Reveals a Unique (DFG-out) Conformation and Enables Inhibitor Design. J Biol Chem. 2009 May 8; 284(19): 13193-201.

[2]. Sumana P, et, al. A Pyk2 Inhibitor Incorporated Into a PEGDA-gelatin Hydrogel Promotes Osteoblast Activity and Mineral Deposition. Biomed Mater. 2019 Feb 27; 14(2): 025015.

PF-4618433物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
587.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₇N₇O₂

[ 分子量 ]:
445.517

[ 闪点 ]:
309.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
445.222626

[ PSA ]:
109.75000

[ LogP ]:
4.86

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.649

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

PF-4618433

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