PF-06471553

PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶

研究领域 >> 代谢疾病

IC50: 92 nM (MGAT3)[1]

PF-06471553(6f)是一种有效的选择性单酰甘油酰基转移酶3(MGAT3)抑制剂,IC50为92 nM,对MGAT3的体外选择性比DGAT1(IC50,>50μM),DGAT2(IC50, >100μM),MGAT1(IC50,14.9μM)和MGAT2(IC50,19.8μM)。 PF-06471553在HEK-293细胞中表现出对MGAT3的抑制活性,IC50为205 nM(pIC50,6.69)[1]。

除了(DGAT1和DGAT2)抑制剂之外,PF-06471553(200mg/kg,po)显示在hMGAT3小鼠中额外抑制甘油-d5掺入的三油精,并且对WT小鼠没有影响[1]。

[1]. Huard K, et al. Discovery of Selective Small Molecule Inhibitors of Monoacylglycerol Acyltransferase 3. J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7164-72.

阿伐麦布 | Pradigastat | 反式-4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噁唑-6-基)苯基]-环己基乙酰胺 | DGAT-1 抑制剂 | 黄腐酚 | 反式-4-[4-(4-氨基-7,8-二氢-5-氧代嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮杂卓-6(5H)-基)苯基]环己烷乙酸 | AZD7687 | MGAT2-IN-1 | DGAT-1抑制剂2 | DGAT1-IN-1 | K-604二盐酸盐 | YM17E | ABT-046 | RP 70676 | 糠酸; 2-糠酸; 2-呋喃甲酸