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NS-3-008

NS-3-008用途

NS-3-008是一种新型的G0s2小分子转录抑制剂(G0/G1转换2),IC50为2.25 uM；降低肾脏中G0s2和Ccl2 mRNA的水平(5 mg/kg,口服)；降低磷酸化Stat5和p65蛋白抑制5/6Nx小鼠的肾脏炎症,改善慢性肾病(CKD)小鼠模型的肾功能障碍。
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NS-3-008名称

[ CAS 号 ]:
1172854-54-4

[ 中文名 ]:
NS-3-008 盐酸盐

[ 英文名 ]:
NS-3-008 hydrochloride

NS-3-008生物活性

[ 描述 ]:

NS-3-008是一种新型的G0s2小分子转录抑制剂(G0/G1转换2),IC50为2.25 uM；降低肾脏中G0s2和Ccl2 mRNA的水平(5 mg/kg,口服)；降低磷酸化Stat5和p65蛋白抑制5/6Nx小鼠的肾脏炎症,改善慢性肾病(CKD)小鼠模型的肾功能障碍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 2.25 μM (G0s2)[1]


[体外研究]

NS-3-008与Hsd17b4结合,Hsd17b4基因敲除降低G0s2基因表达水平,Hsd17b4过表达诱导G0s2基因表达。NS-3-008的抑制作用被Hsd17b4的敲除或G0s2启动子中Stat5结合位点的缺失所阻断。NS-3-008降低Stat5的核磷酸化[1]。

[体内研究]

NS-3-008(5mg/kg；口服；每日；连续4周；野生型5/6Nx小鼠)治疗导致肾脏G0s2和Ccl2 mRNA水平降低。5/6Nx小鼠经NS-03-08处理后,Stat5和p65蛋白磷酸化降低,SUN浓度和肾caspase 3/7活性降低。经NS-3-008处理的5/6Nx小鼠F4/80阳性面积和F4/80蛋白水平降低[1]。

[参考文献]

[1]. Matsunaga N, et al. Inhibition of G0/G1 Switch 2 Ameliorates Renal Inflammation in Chronic Kidney Disease. EBioMedicine. 2016 Nov;13:262-273.

NS-3-008物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H24ClN3

[ 分子量 ]:
269.817

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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