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羟基吡格列酮-d4(M-IV)

羟基吡格列酮-d4(M-IV)用途

Leriglitazone-d4是氘标记的Leriglitazone。利格列酮(羟基吡格列酮),吡格列酮的代谢物。利格列酮(羟基吡格列酮)PioOH是一种PPARγ激动剂,稳定PPARγ激活功能-2(AF-2)共激活物结合表面并增强共激活物结合,提供更好的转录效果。利格列酮(羟基吡格列酮)与Ki为1.2μM的PPARγC端配体结合域(LBD)结合,诱导PPARγ(LBD)的转录效能,EC50为680 nM【1】。
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羟基吡格列酮-d4(M-IV)名称

[ CAS 号 ]:
1188263-49-1

[ 中文名 ]:
羟基吡格列酮-d4(M-IV)

[ 英文名 ]:
Leriglitazone-d4

[英文别名 ]:

羟基吡格列酮-d4(M-IV)生物活性

[ 描述 ]:

Leriglitazone-d4是氘标记的Leriglitazone。利格列酮(羟基吡格列酮),吡格列酮的代谢物。利格列酮(羟基吡格列酮)PioOH是一种PPARγ激动剂,稳定PPARγ激活功能-2(AF-2)共激活物结合表面并增强共激活物结合,提供更好的转录效果。利格列酮(羟基吡格列酮)与Ki为1.2μM的PPARγC端配体结合域(LBD)结合,诱导PPARγ(LBD)的转录效能,EC50为680 nM【1】。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Mosure SA,et al. Structural Basis of Altered Potency and Efficacy Displayed by a Major in Vivo Metabolite of the Antidiabetic PPARγ Drug Pioglitazone. J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):2008-2023.

羟基吡格列酮-d4(M-IV)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H16D4N2O4S

[ 分子量 ]:
376.46

[ 精确质量 ]:
376.13900

[ PSA ]:
117.31000

[ LogP ]:
2.92640

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公司名:上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域:上海市浦东新区

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