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Bezafibrate-d4

Bezafibrate-d4用途

苯扎贝特-d4是氘标记的苯扎贝特。苯扎贝特是PPAR激动剂,人PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为50μM、60μM、20μM,小鼠PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为90μM、55μM、110μM；苯扎贝特用作降血脂剂。
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Bezafibrate-d4名称

[ CAS 号 ]:
1189452-53-6

[ 英文名 ]:
Bezafibrate-d4

[英文别名 ]:

Bezafibrate-d4生物活性

[ 描述 ]:

苯扎贝特-d4是氘标记的苯扎贝特。苯扎贝特是PPAR激动剂,人PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为50μM、60μM、20μM,小鼠PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为90μM、55μM、110μM；苯扎贝特用作降血脂剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.

[3]. Usui-Ouchi A, et al. The peroxisome proliferator-activated receptor pan-agonist bezafibrate suppresses microvascular inflammatory responses of retinal endothelial cells and vascular endothelial growth factor production in retinal pigmented epithelial cells. Int Immunopharmacol. 2017 Nov;52:70-76.

[4]. Franko A, et al. Bezafibrate ameliorates diabetes via reduced steatosis and improved hepatic insulin sensitivity in diabetic TallyHo mice. Mol Metab. 2017 Jan 6;6(3):256-266.

Bezafibrate-d4物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
572.1±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H16D4ClNO4

[ 分子量 ]:
365.84

[ 闪点 ]:
299.8±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
361.108093

[ LogP ]:
3.46

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.583

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