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二羟丙茶碱A

二羟丙茶碱A用途

冠状素A是一种口服活性天然化合物,可抑制mTORC1和S6K1以增加IRS1活性。冠状素A具有抗炎活性,也可用于2型糖尿病研究[1]。

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二羟丙茶碱A名称

[ CAS 号 ]:
119188-33-9

[ 中文名 ]:
二羟丙茶碱A

[ 英文名 ]:
Coronarin A

[英文别名 ]:

二羟丙茶碱A生物活性

[ 描述 ]:

冠状素A是一种口服活性天然化合物,可抑制mTORC1和S6K1以增加IRS1活性。冠状素A具有抗炎活性,也可用于2型糖尿病研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)

[ 靶点 ]

mTORC1

S6K1

[体外研究]

冠状素A(3-30 μM；4或12小时)通过激活PI3K/Akt/GSK3β信号传导刺激糖原合成,并通过激活ERK依赖性Wnt/β-catenin/TCF7L2途径抑制糖异生[1]。Coronarin A(1-30μM；4小时)通过抑制mTOR/S6K1信号传导增加IRS1的酪氨酸磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：原代大鼠肝细胞浓度：1、3、10和30μM培养时间：4小时结果：Akt和GSK3β磷酸化呈剂量依赖性增加。剂量依赖性地刺激ERK1和ERK2的磷酸化。增加β-连环蛋白和丝裂原活化蛋白激酶(MEK)的磷酸化水平。剂量依赖性增强IRS1在Tyr1222处的酪氨酸磷酸化,而IRS1的丝氨酸磷酸化受到剂量依赖性抑制。降低mTOR、S6K1和S6的磷酸化。细胞活力测定[1]细胞系：原代大鼠肝细胞浓度：1、3、10、30、100和300μM培养时间：5.5小时或12小时结果：1-30μM时无毒性,100μM培养12小时后细胞活力降低。

[体内研究]

冠状素A(30或100 mg/kg；腹腔注射或口服；每天一次,持续22天)可改善小鼠的高血糖[1]。Coronarin A(100 mg/kg；口服；每天一次,持续22天)抑制mTOR/S6K1途径,以激活ob/ob小鼠肝脏中的PI3K/Akt和ERK/β-catenin信号[1]。在ob/ob小鼠中单次给药后Coronarin A的药代动力学特性[1]。冠状素A t1/2(h)tmax(h)Cmax(ng/mL)AUC0-t(ng⋅小时/毫升)AUC0-∞ (纳克)⋅h/mL)MRT(h)i.p.14.8 1.0 1073 4571 11045 21.7 p.o.3.01 1.0 388 1694 1856 4.88数据以三只小鼠的平均值表示。对ob/ob小鼠腹腔内或口服给予30mg/kg的冠状动脉肝素A。动物模型：雄性ob/ob小鼠[1]剂量：30 mg/kg(IP)或100 mg/kg(PO)给药：口服或腹腔给药,每天一次,持续22天结果：显著降低非空腹和空腹血糖。在葡萄糖负荷后15分钟显著降低了血清胰岛素浓度,减少了平均每日食物摄入量,而体重不受影响。肝糖原含量增加,葡萄糖异基因Pck1和G6pc的表达水平显著降低。动物模型：雌性ob/ob小鼠[1]剂量：30 mg/kg给药：腹膜内或口服给药(药代动力学分析)结果：在相同剂量的30 mg/kg下,腹膜内注射比口服灌胃给药显示出更高的血浆暴露量,Cmax值分别为1073和388 ng/mL。

二羟丙茶碱A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
401.1±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₈O₂

[ 分子量 ]:
300.435

[ 闪点 ]:
196.4±27.3 °C

[ 精确质量 ]:
300.208923

[ PSA ]:
33.37000

[ LogP ]:
5.86

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.545

[ 储存条件 ]:
2-8℃，干燥，密闭

二羟丙茶碱A安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

二羟丙茶碱A

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