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LEQ506

LEQ506用途

LEQ506 是第二代 smoothened (smo) 抑制剂,在人类和小鼠中的 IC50 值分别为 2 和 4 nM。
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LEQ506名称

[ CAS 号 ]:
1204975-42-7

[ 中文名 ]:
LEQ506

[ 英文名 ]:
LEQ506

[英文别名 ]:

LEQ506生物活性

[ 描述 ]:

LEQ506 是第二代 smoothened (smo) 抑制剂,在人类和小鼠中的 IC50 值分别为 2 和 4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> SMO
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 2 nM (human smo), 4 nM (mouse smo)[1]


[体外研究]

LEQ506是第二代smoothened(Smo)抑制剂,人和小鼠的IC50分别为2和4 nM。 LEQ506抑制人细胞系(HEPM)中的Hedgehog(Hh)信号传导,如通过Gli mRNA的量测量的,IC50比化合物2低6倍[1]。 LEQ506是一种有效的化合物,通过持续降低Gli1 mRNA约70％至80％。 LEQ506显示出优先抑制Gli1而不是Ptch1 mRNA的趋势。 LEQ506(1％)也是一种有效的化合物,Gli1的抑制率为80％至90％,Ptch1的抑制率为60％至70％[2]。

[细胞实验]

在实验前16小时将DAOY细胞血清饥饿，随后用不同浓度的声波Hedgehog（SHH）（50nM）和LEQ506孵育24小时。然后用PBS洗涤细胞两次并储存在-80℃直至RNA分离。使用RNeasy Mini Kit分离总RNA。使用2100生物分析仪[2]确定提取RNA的数量和质量。

[参考文献]

[1]. Peukert S, et al. Discovery of NVP-LEQ506, a second-generation inhibitor of smoothened. ChemMedChem. 2013 Aug;8(8):1261-5.

[2]. Lauressergues E, et al. Pharmacological evaluation of a series of smoothened antagonists in signaling pathways and after topical application in a depilated mouse model. Pharmacol Res Perspect. 2016 Mar 4;4(2):e00214.


[相关活性小分子]

SAG | 嘌吗啡胺 | 雷特格韦 | 格拉德吉 | 蒜藜芦碱 | 4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺 | BMS-833923 | 5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑 | MRT-83 | 1-[4-(5'-氯-3,5-二甲基[2,4'-联吡啶]-2'-基)-1-哌嗪基]-3-(甲基磺酰基)-1-丙酮 | Saridegib

LEQ506物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H32N6O

[ 分子量 ]:
432.56100

[ 精确质量 ]:
432.26400

[ PSA ]:
78.27000

[ LogP ]:
3.54670

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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