GPR52 agonist-1

GPR52 agonist-1用途

GPR52激动剂-1是一种有效的、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透剂GPR52的激动剂,pEC50值为7.53。GPR52拮抗剂-1通过与GPR52直接相互作用影响cAMP的积累。GPR52-激动剂-1可以显著抑制小鼠甲基苯丙胺诱导的过度活动。抗精神病活性[1]。
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GPR52 agonist-1名称

[ CAS 号 ]:
1207965-40-9

[ 英文名 ]:
GPR52 agonist-1

GPR52 agonist-1生物活性

[ 描述 ]:

GPR52激动剂-1是一种有效的、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透剂GPR52的激动剂,pEC50值为7.53。GPR52拮抗剂-1通过与GPR52直接相互作用影响cAMP的积累。GPR52-激动剂-1可以显著抑制小鼠甲基苯丙胺诱导的过度活动。抗精神病活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

pEC50: 7.53 (GPR52)[1]


[体内研究]

GPR52激动剂-1(化合物7m)(3、10和30 mg/kg；PO；单剂量)可减弱小鼠甲基苯丙胺诱导的运动过度[1]。GPR52激动剂-1(0.1 mg/kg,IV和1 mg/kg,PO；单剂量)在小鼠中表现出良好的口服药代动力学特征,Cmax为108.1 ng/mL,AUC0-8h为613.7 ng·h/mL,F(生物利用度)为73%[1]。动物模型：雄性ICR小鼠(7-8周；给药60分钟后皮下注射2 mg/kg甲基苯丙胺)[1]剂量：3、10和30 mg/kg给药：PO；结果：甲基苯丙胺致运动亢进呈剂量依赖性。即使剂量为100 mg/kg,也未表现出明显的催化作用,且锥体外系副作用的风险较低。

[参考文献]

[1]. Setoh M, et al. Discovery of the first potent and orally available agonist of the orphan G-protein-coupled receptor 52. J Med Chem. 2014 Jun 26;57(12):5226-37.

GPR52 agonist-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H21ClFNO2S

[ 分子量 ]:
453.96

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