nAChR agonist 1

nAChR agonist 1用途

nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的治疗。

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nAChR agonist 1名称

[ CAS 号 ]:
1394371-75-5

[ 英文名 ]:
nAChR agonist 1

nAChR agonist 1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

在获得记忆之前,急性(单剂量)口服nAChR激动剂1(化合物28),在1和3mg/kg剂量水平下,显著增加了延迟和东莨菪碱诱发的8种失忆症的辨别指数。nAChR激动剂1也显著改善了记忆巩固中的辨别指数范式,在记忆获得试验后立即给药[1]。nAChR激动剂1治疗(10 mg/kg；p.o.)显示AUC、Cmax和F值分别为63 hμM、2.3μM和63%[1]。nAChR激动剂1(1 mg/kg；静脉注射)治疗显示AUC、Cmax、T1/2、CL和Vss分别为1.3 hμM、0.9μM、1.4 h、31 M L/min/kg、3 L/kg[1]。动物模型：雄性BALB/c小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：p.o.(药代动力学分析)结果：AUC、Cmax、F值分别为63hμM、2.3μM、63%。

[参考文献]

[1]. Sinha N, et al.Discovery of Novel, Potent, Brain-Permeable, and Orally Efficacious Positive Allosteric Modulator of α7 Nicotinic Acetylcholine Receptor [4-(5-(4-Chlorophenyl)-4-methyl-2-propionylthiophen-3-yl)benzenesulfonamide]: Structure-Activity Relationship and Preclinical Characterization. J Med Chem. 2020 Feb 13;63(3):944-960.

nAChR agonist 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₈ClNO₃S₂

[ 分子量 ]:
419.94

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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