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NCT-504

NCT-504用途

NCT-504 是选择性的脂质激酶 PIP4Kγ 变构抑制剂,其 IC50 值为 15.8 μM。NCT-504 具有用于亨廷顿氏症疾病研究的潜力。
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NCT-504名称

[ CAS 号 ]:
1222765-97-0

[ 英文名 ]:
NCT-504

NCT-504生物活性

[ 描述 ]:

NCT-504 是选择性的脂质激酶 PIP4Kγ 变构抑制剂,其 IC50 值为 15.8 μM。NCT-504 具有用于亨廷顿氏症疾病研究的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 15.8 μM (PIP4Kγ)[1]


[体外研究]

NCT-504在没有PI5P底物的情况下不影响PIP4Kγ的内源性ATP水解活性[1]。NCT-504不抑制PIP4Kbeta,弱抑制PI5P的pip4kapha磷酸化[1]。NCT-504在50μM浓度下不抑制PIP4Kbeta或PIP4Kalpha(IC50在50μM和100μM之间)[1]。NCT-504提高了MEFs中PI(3,5)P2、PI3P和PI5P的水平[1]。NCT-504(10μM；12小时)对MEFs中的细胞活力没有影响[1]。NCT-504(5μM,10μM；2小时,6小时)提高了自噬诱导和自噬货物周转率[1]。NCT-504治疗可使自溶体的形成显著增加,自噬体的形成仅略有升高[1]。NCT-504增加了293A细胞的自噬通量,降低了亨廷顿蛋白[1]。NCT-504降低敲除HD小鼠永生化纹状体细胞mht蛋白水平[1]。Western Blot分析[1]细胞系：HEK293T细胞浓度：5μM,孵育时间：2小时,6小时结果：诱导自噬体形成。

[参考文献]

[1]. Ismael Al-Ramahi, et al. Inhibition of PIP4Kγ Ameliorates the Pathological Effects of Mutant Huntingtin Protein. Elife. 2017 Dec 26;6:e29123.

NCT-504物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H12N6O2S3

[ 分子量 ]:
404.49

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区域：上海市普陀区

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