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Simufilam

Simufilam用途

西穆菲兰(PTI-125)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。西穆菲兰优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。Simufilam可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
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Simufilam名称

[ CAS 号 ]:
1224591-33-6

[ 英文名 ]:
Simufilam

Simufilam生物活性

[ 描述 ]:

西穆菲兰(PTI-125)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。西穆菲兰优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。Simufilam可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

FLNA[1]


[体外研究]

西穆非兰(1pm~1nm)剂量依赖性地改善NMDA/甘氨酸诱导的Arc表达[1]。西穆非兰(1nM,1h)可使filamin A恢复其天然构象,并能有效地使AD额叶皮质的受体活动正常化。在Ab42治疗的对照组和AD海马中,西莫非兰剂量依赖性地降低Ab42诱导的FLNA与a7nAChR和TLR4的偶联。Simufilam降低Ab42与a7nAChR的结合亲和力,从而阻止Ab42的信号传导和在a7nAChR上的进一步积累[1]。

[体内研究]

西穆菲兰(P.o。；2个月)将FLNA恢复为其天然构象。西穆非兰(22毫克/千克；p、 o.)有力地减少了FLNAea7nAChR/TLR4关联。Simufilam显著改善了空间记忆。Simufilam显著改善了工作记忆[1]。

[参考文献]

[1]. Wang HY, et al. PTI-125 binds and reverses an altered conformation of filamin A to reduce Alzheimer's disease pathogenesis. Neurobiol Aging. 2017;55:99-114.

Simufilam物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H21N3O

[ 分子量 ]:
259.35

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

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产品详情：1-苄基-8-甲基-1,4,8-三氮杂螺[4.5]癸烷-2-酮

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