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Tegatrabetan

Tegatrabetan用途

Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。

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Tegatrabetan名称

[ CAS 号 ]:
1227637-23-1

[ 英文名 ]:
BC2059

[英文别名 ]:

BC2059

Tegatrabetan生物活性

[ 描述 ]:

Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

β-Catenin[1]

[体外研究]

替加曲坦(BC2059；20-100nm；48h)对体外培养的人急性髓系白血病(AML)HL-60、OCI-AML3和MV4-11细胞增殖的抑制作用呈剂量依赖性[1]。替加曲酯(20和50nm；24小时)在G0/G1期诱导适度但显著的细胞聚集,同时在细胞周期的G2/M期出现下降[1]。替加曲酯(100 nM,24小时)在不影响OCI-AML3、HL-60和MV4-11细胞中TBL1水平的情况下,消耗β-连环蛋白及其靶基因,包括c-MYC和survivin的水平[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：HL-60、OCI-AML3、MV4-11细胞浓度：20、50、100nm孵育时间：48h结果：呈剂量依赖性抑制细胞增殖。细胞周期分析[1]细胞系：OCI-AML3细胞浓度：20和50nm培养时间：24小时结果：剂量依赖性诱导细胞周期生长停滞。Western Blot分析[1]细胞系：OCI-AML3、HL-60和MV4-11细胞浓度：100nm孵育时间：24小时结果：治疗后β-Catenin表达水平下降。

[体内研究]

Tegatrabetan(BC2059；1或5毫克/公斤/天；静脉注射)显著改善小鼠的中位生存期,从约17.5至39天。单用替加屈坦(10毫克/千克/天；静脉注射)治疗可进一步将中位生存期提高至51.5天[1]。动物模型：含OCI-AML3异种移植物的NOD/SCID小鼠[1]剂量：1 mg/kg；5 mg/kg；10 mg/kg给药：静脉注射；1 mg/kg每日4天或5 mg/kg或10 mg/kg BC2059每周2次(周二和周四),连续3周。结果：治疗能显著提高荷OCI-AML3异种移植物NOD/SCID小鼠的存活率。

[参考文献]

[1]. Fiskus W, et al. Pre-clinical efficacy of combined therapy with novel β-catenin antagonist BC2059 and histone deacetylase inhibitor against AML cells. Leukemia. 2015 Jun;29(6):1267-78.

Tegatrabetan物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
757.6±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₆N₄O₆S₂

[ 分子量 ]:
588.739

[ 闪点 ]:
412.0±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
588.207642

[ LogP ]:
4.86

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.687

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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Tegatrabetan生物活性

Tegatrabetan物理化学性质

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