Pacritinib hydrochloride

Pacritinib hydrochloride用途

盐酸帕西替尼是野生型JAK2(IC50=23 nM)和JAK2V617F突变体(IC50=19 nM)的有效抑制剂。盐酸帕西替尼也抑制FLT3(IC50=22 nM)及其突变体FLT3D835Y(IC50=6 nM)。盐酸帕西替尼可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究[1][2][3]。
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Pacritinib hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1228923-43-0

[ 英文名 ]:
Pacritinib hydrochloride

Pacritinib hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸帕西替尼是野生型JAK2(IC50=23 nM)和JAK2V617F突变体(IC50=19 nM)的有效抑制剂。盐酸帕西替尼也抑制FLT3(IC50=22 nM)及其突变体FLT3D835Y(IC50=6 nM)。盐酸帕西替尼可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK

[ 靶点 ]

JAK2V617F:19 nM (IC50)

JAK3:520 nM (IC50)

JAK1:1280 nM (IC50)

JAK2wt:23 nM (IC50)

Tyk2:50 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Hart S, et al. SB1518, a novel macrocyclic pyrimidine-based JAK2 inhibitor for the treatment of myeloid and lymphoid malignancies. Leukemia. 2011 Nov;25(11):1751-9.

[2]. Hart S, et al. Pacritinib (SB1518), a JAK2/FLT3 inhibitor for the treatment of acute myeloid leukemia. Blood Cancer J. 2011 Nov;1(11):e44.

[3]. Komrokji RS, et al. Results of a phase 2 study of pacritinib (SB1518), a JAK2/JAK2(V617F) inhibitor, in patients with myelofibrosis. Blood. 2015 Apr 23;125(17):2649-55.

Pacritinib hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H32N4O3.xClH

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