5-hydroxy-2-(1'-hydroxyethyl)naphtho[2,3-b]furan-4,9-dione

用途

STAT3-IN-14(化合物1)是STAT3抑制剂,具有STAT3磷酸化抑制活性。STAT3-IN-14(化合物1)可以直接结合到STAT3的铰链区[1]。
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名称

[ CAS 号 ]:
123297-90-5

[ 英文名 ]:
5-hydroxy-2-(1'-hydroxyethyl)naphtho[2,3-b]furan-4,9-dione

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

STAT3-IN-14(化合物1)是STAT3抑制剂,具有STAT3磷酸化抑制活性。STAT3-IN-14(化合物1)可以直接结合到STAT3的铰链区[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

[ 靶点 ]

IC50: 0.42 μM (MDA-MB-231); 0.50 μM (MCF7); 0.13 μM (A549) [1]


[体外研究]

STAT3-IN-14(化合物1)显示出对磷光体-STAT3的抑制活性。STAT3-IN-14以DOE依赖性方式降低了对MDA-MB-231细胞的磷酸化抑制活性(JAK/STAT途径组成性活性),但对JAK激酶没有抑制活性。STAT3-IN-14(化合物1)具有生长抑制活性,MDA-MB-231、MCF7和A549细胞的IC50值分别为0.42μM、0.50μM和0.13μM[1]。Western印迹分析[1]细胞系：MCF7细胞；MDA-MB-231细胞浓度：1或10μM；0.5、1、2、4μM孵育时间：1h；2h结果：10μM时完全抑制STAT3磷酸化,1μM时部分抑制。以DOE依赖性方式降低STAT3的磷酸化。细胞增殖试验[1]细胞系：MDA-MB-231、MCF7和A549细胞浓度：0-30μM孵育时间：72 h结果：三种癌细胞系中均表现出中等至强的生长抑制活性。

[参考文献]

[1]. Teruyuki Tahara, et al. STAT3 inhibitory activity of naphthoquinones isolated from Tabebuia avellanedae. Bioorg Med Chem. 2020 Mar 15;28(6):115347.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.506g/cm3

[ 沸点 ]:
465ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C14H10O5

[ 分子量 ]:
258.22600

[ 闪点 ]:
235ºC

[ 精确质量 ]:
258.05300

[ PSA ]:
87.74000

[ LogP ]:
1.81390

[ 蒸汽压 ]:
1.91E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.668

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标题：【5-hydroxy-2-(1'-hydroxyethyl)naphtho[2,3-b]furan-4,9-dione】5-hydroxy-2-(1'-hydroxyethyl)naphtho[2,3-b]furan-4,9-dione CAS号:123297-90-5【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/123297-90-5_44020.html