Ex26

Ex26用途

Ex26(S1P1-IN-Ex26)是一种有效且选择性的鞘氨醇1-磷酸受体1(S1P1)拮抗剂(IC50=0.93nM)。Ex26显示S1P1对其他鞘氨醇1-磷酸受体的选择性大于3000倍。Ex26可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎研究[1]。

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Ex26作用

有力和选择性的S1P1受体拮抗剂（IC50 = 0.93 nM）。与S1P2，S1P3，S1P4和S1P5相比，S1P1的选择性> 3,000倍。在外周淋巴结中诱导淋巴细胞隔离并上调S1P1受体表达。降低EAE小鼠的疾病严重程度。增加体内刺激树突状细胞中IFN-α的产生。

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Ex26名称

[ CAS 号 ]:
1233332-37-0

[ 英文名 ]:
Ex26

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MFCD30537540
Ex26

Ex26生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.93 nM (S1P1)[1]

[体外研究]

Ex26(0-10μM；1小时)处理显示S1P1对其他鞘氨醇1-磷酸受体具有极好的选择性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：U2OS细胞和中国仓鼠卵巢细胞浓度：0-10μM孵育时间：1小时结果：证实了S1P1的有效和选择性拮抗剂(IC50=0.93nM)。

[体内研究]

Ex26(腹腔注射；3 mg/kg；每日一次；第3天)治疗通过抑制淋巴细胞和胸腺细胞的排出干扰S1P1信号[1]。Ex26(腹腔注射；30mg/kg；每日一次；15天)治疗通过S1P1拮抗作用缓解实验性自身免疫性脑脊髓炎[1]。动物模型：8周龄雄性C57Bl/6J小鼠[1]剂量：3mg/kg给药：腹腔注射；3mg/kg；每日一次；3天结果：低剂量诱导淋巴细胞隔离,治疗2小时后ED50为0.06mg/kg。导致T和B细胞在淋巴结内的显著滞留,以及脾脏内T和B淋巴细胞的显著减少。动物模型：实验性自身免疫性脑脊髓炎诱导的8周龄雄性C57Bl/6J小鼠[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射；30mg/kg；每日一次；15天结果：抑制实验结束时安乐死小鼠脊髓中淋巴细胞浸润和白质破坏。

[参考文献]

[1]. Stuart M Cahalan, et al. Sphingosine 1-phosphate receptor 1 (S1P(1)) upregulation and amelioration of experimental autoimmune encephalomyelitis by an S1P(1) antagonist. Mol Pharmacol. 2013 Feb;83(2):316-21.

Ex26物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
634.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₈ClFN₂O₃

[ 分子量 ]:
494.98

[ 闪点 ]:
337.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
494.177246

[ LogP ]:
6.12

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.639

[ 储存条件 ]:
2-8°C储存

[ 水溶解性 ]:
溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 49.5, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 49.5, 最高浓度(mM): 100