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PKRA83

PKRA83用途

PKRA83(PKRA7)是一种有效的前激动素(PK2)拮抗剂,可竞争PK2与其受体PKR1和PKR2的结合。PKRA83可有效抑制PK2受体,PKR1和PKR2的IC50值分别为5.0 nM和8.2 nM。PKRA83具有抗癌和抗血管生成活性。PKRA83可以穿透血脑屏障[1]。
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PKRA83名称

[ CAS 号 ]:
1233926-87-8

[ 英文名 ]:
PKRA83

PKRA83生物活性

[ 描述 ]:

PKRA83(PKRA7)是一种有效的前激动素(PK2)拮抗剂,可竞争PK2与其受体PKR1和PKR2的结合。PKRA83可有效抑制PK2受体,PKR1和PKR2的IC50值分别为5.0 nM和8.2 nM。PKRA83具有抗癌和抗血管生成活性。PKRA83可以穿透血脑屏障[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 5.0 nM (PKR1) and 8.2 nM (PKR2)[1]


[体外研究]

PKRA83(PKRA7；1µg/mL)在体外有效减少PK2诱导的微血管内皮细胞分支[1]。

[体内研究]

PKRA83(PKRA7；20 mg/kg；i.p)在胶质母细胞瘤和胰腺癌异种移植瘤模型中显示抗肿瘤活性。对于高度血管化的胶质母细胞瘤,PKRA83(PKRA7)与肿瘤肿块中血管密度降低和坏死区域增加相关[1]。

[参考文献]

[1]. Valerie F Curtis, et al. A PK2/Bv8/PROK2 antagonist suppresses tumorigenic processes by inhibiting angiogenesis in glioma and blocking myeloid cell infiltration in pancreatic cancer. PLoS One. 2013;8(1):e54916.

PKRA83物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H34ClFN2O4

[ 分子量 ]:
505.02

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公司名：上海化源生化科技有限公司

区域：上海市普陀区

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