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Demcizumab

Demcizumab用途

去甲西单抗(OMP 21M18)是一种抗DLL4单克隆抗体。德米西单抗是Notch通路的有效抑制剂。单独或联合化疗的德米西单抗在各种癌症模型中有效[1][2][3]。

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Demcizumab名称

[ CAS 号 ]:
1243262-17-0

[ 英文名 ]:
Demcizumab

Demcizumab生物活性

[ 描述 ]:

去甲西单抗(OMP 21M18)是一种抗DLL4单克隆抗体。德米西单抗是Notch通路的有效抑制剂。单独或联合化疗的德米西单抗在各种癌症模型中有效[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Notch

[ 靶点 ]

DLL4[1]

[体外研究]

德米西单抗(0-100μg/mL)结合人第14页但不结合鼠 DLL4中并在 FACS公司结合测定中阻断第14页与缺口1受体的结合[3]。德米西单抗(20μg/mL,48小时) 降低 p高细胞中的赫斯1和 DTX1 mRNA表达[4]。德米西单抗(0-80μg/mL,1或 2.或 3.天) 促进 p数据13细胞死亡和早期凋亡[4]。细胞活力测定[4]细胞系：PDTALL13(患者来源的T-ALL 13)细胞浓度：0、0.5、1、5、10、20、40、80μg/mL培养时间：1、2或3天结果：剂量依赖性抑制细胞活力。

[体内研究]

德米西单抗(10mg/kg每周一次) 联合伊立替康(7.5 mg/kg)在克拉斯沃特和 KRASMT CRC公司异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤作用[2]. 德姆西珠单抗单独或与伊立替康 (7.5 mg/kg)联合使用对 OMP-C8型结肠肿瘤有效[3]。德米西单抗(20 mg/kg/周,腹腔注射) 增加注射了 p数据13细胞的受辐照核反应堆小鼠的存活率[4]。动物模型：KRASWT和KRASMT CRC异种移植物[2]剂量：10 mg/kg,连同伊立替康(HY-16562)(7.5 mg/kg)给药：腹腔注射(i.p.),每周一次结果：第20天导致肿瘤消退。

[参考文献]

[1]. Smith DC, et al. A phase I dose escalation and expansion study of the anticancer stem cell agent demcizumab (anti-DLL4) in patients with previously treated solid tumors. Clin Cancer Res. 2014 Dec 15;20(24):6295-303.

[2]. Fischer M, et al. Anti-DLL4 inhibits growth and reduces tumor-initiating cell frequency in colorectal tumors with oncogenic KRAS mutations. Cancer Res 2011;71:1520-5.

[3]. Hoey T, et al. DLL4 blockade inhibits tumor growth and reduces tumor-initiating cell frequency. Cell Stem Cell 2009;5:168–77.

[4]. Xiong H, et al. Spleen plays a major role in DLL4-driven acute T-cell lymphoblastic leukemia. Theranostics. 2021 Jan 1;11(4):1594-1608.

Demcizumab物理化学性质

[ 分子量 ]:
145.65 (kDa)

Demcizumab

Demcizumab用途

Demcizumab名称

Demcizumab生物活性

Demcizumab物理化学性质

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