Efaproxiral-d6

Efaproxiral-d6用途

Efaproxiral-d6(RSR13-d6)是氘标记的Efaproxiral。艾法昔洛尔(RSR13)是一种血红蛋白(Hb)合成变构调节剂,在放射治疗期间降低Hb-氧(O2)结合亲和力并增强缺氧肿瘤的氧合[1][2]。

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Efaproxiral-d6名称

[ CAS 号 ]:
1246815-16-6

[ 英文名 ]:
Efaproxiral-d6

Efaproxiral-d6生物活性

[ 描述 ]:

Efaproxiral-d6(RSR13-d6)是氘标记的Efaproxiral。艾法昔洛尔(RSR13)是一种血红蛋白(Hb)合成变构调节剂,在放射治疗期间降低Hb-氧(O2)结合亲和力并增强缺氧肿瘤的氧合[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Stea B, et al. Efaproxiral red blood cell concentration predicts efficacy in patients with brain metastases. Br J Cancer. 2006 Jun 19;94(12):1777-1784.

[3]. Abraham DJ, et al. Allosteric modifiers of hemoglobin: 2-[4-[[(3,5-disubstituted anilino)carbonyl]methyl]phenoxy]-2-methylpropionic acid derivatives that lower the oxygen affinity of hemoglobin in red cell suspensions, in whole blood, and in vivo in rats. Biochemistry. 1992 Sep 29;31(38):9141-9.

[4]. Hou H, et al. The effects of Efaproxyn (efaproxiral) on subcutaneous RIF-1 tumor oxygenation and enhancement of radiotherapy-mediated inhibition of tumor growth in mice. Radiat Res. 2007 Aug;168(2):218-25.

[5]. Hou H, et al. Increased oxygenation of intracranial tumors by efaproxyn (efaproxiral), an allosteric hemoglobin modifier: In vivo EPR oximetry study. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2005 Apr 1;61(5):1503-9.

Efaproxiral-d6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₇D₆NO₄

[ 分子量 ]:
347.44

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