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AS1708727

AS1708727用途

AS1708727 是口服有效的 Foxo1 抑制剂,其对 G6Pase 和 PEPCK 的 EC50 值分别为 0.33 μM 和0.59 μM。

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AS1708727名称

[ CAS 号 ]:
1253226-93-5

[ 英文名 ]:
AS1708727

AS1708727生物活性

[ 描述 ]:

AS1708727 是口服有效的 Foxo1 抑制剂,其对 G6Pase 和 PEPCK 的 EC50 值分别为 0.33 μM 和0.59 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

AS1708727通过抑制糖异生基因表达抑制血糖水平升高[1]。RT-PCR[1]细胞系：Fao细胞,来源于H4IIE肝癌细胞系。浓度：0.1-3000μM,孵育时间：18h。结果：G6Pase和PEPCK的mRNA水平呈剂量依赖性降低。

[体内研究]

AS1708727(口服30至300毫克/千克)可降低血糖和甘油三酯水平,具有抗糖尿病作用[1]。动物模型：6周龄db/db小鼠[1]。剂量：100-1000mg/kg(药代动力学分析)。给药：口服。结果：Cmax)为26.7μM,300mg/kg时最大药物浓度时间(Tmax)为0.5h。口服AS1708727后0.5-2小时的肝脏浓度比血浆浓度高3.7-5.4倍,表明AS1708727具有良好的肝脏转归[1]。动物模型：糖尿病模型小鼠[1]。剂量：30～300mg/kg。给药：口服,每日两次,连续4天。结果：300mg/kg时血糖水平显著降低[1]。血浆丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)水平在300mg/kg时显著降低[1]。G6Pase和PEPCK mRNA水平在100和300 mg/kg剂量下显著降低[1]。

[参考文献]

[1]. Hirotsugu Tanaka, et al. Effects of the Novel Foxo1 Inhibitor AS1708727 on Plasma Glucose and Triglyceride Levels in Diabetic Db/Db Mice. Eur J Pharmacol. 2010 Oct 25;645(1-3):185-91.

AS1708727物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₄Cl₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
443.37

AS1708727

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AS1708727物理化学性质

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