MS-1020

MS-1020用途

MS-1020是一种有效的ATP竞争性JAK3抑制剂。MS-1020抑制JAK3/STAT信号并诱导细胞凋亡。MS-1020促进细胞死亡。MS-1020降低酪氨酸磷酸化STAT3水平的表达。MS-1020具有研究含有异常JAK3信号的癌症的潜力[1]。

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MS-1020名称

[ CAS 号 ]:
1255516-86-9

[ 英文名 ]:
MS-1020

[英文别名 ]:

MS-1020生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK

信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK

[ 靶点 ]

JAK3

[体外研究]

MS-1020(0-50µM；24小时)抑制培养果蝇细胞中STAT92E转录活性[1]。MS-1020(0、10、30、50µM)降低酪氨酸磷酸化STAT3水平的表达,并显示总STAT3的水平没有变化[1]。MS-1020(0、10、30、50µM；16小时)降低了Nb2细胞中IL-2(100 ng/ml)诱导的STAT5磷酸化的表达[1]。MS-1020(0、10、30、50µM；72小时)在L540细胞中以时间和剂量依赖性方式促进细胞死亡[1]。MS-1020(0、10、30、50µM；72小时)诱导L540细胞凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞系：L540、HDLM-2、MDA-MB-468细胞浓度：0、10、30、50µM孵育时间：结果：酪氨酸磷酸化STAT3水平的表达呈剂量依赖性降低,总STAT3浓度无变化。细胞存活率测定[1]细胞系：L540,HDLM-2细胞浓度：0、10、30、50µM孵育时间：72小时结果：仅在L540细胞中以时间和剂量依赖性方式促进细胞死亡。细胞凋亡分析[1]细胞系：L540细胞浓度：0、10、30、50µM孵育时间：72小时结果：诱导L540细胞凋亡,增加聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)的切割表达,切割caspase-3和切割Caspas-3,降低Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1和survivin的表达,呈剂量依赖性。

[参考文献]

[1]. Kim BH, et al. MS-1020 is a novel small molecule that selectively inhibits JAK3 activity. Br J Haematol. 2010 Jan;148(1):132-43.

MS-1020物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
711.2±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₈N₂O₃

[ 分子量 ]:
346.379

[ 闪点 ]:
383.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
346.131744

[ PSA ]:
85.35000

[ LogP ]:
3.20

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.758

MS-1020MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

MS-1020安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport