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5-[4-(1,1-dioxothiomorpholin-4-ylmethyl)-phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine

用途

GS-829845是Filgotinib(HY-18300)的主要活性代谢产物。GS-829845是JAK1优先抑制剂,但其效力比母体低约10倍,半衰期更长[1][2]。
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名称

[ CAS 号 ]:
1257705-09-1

[ 英文名 ]:
5-[4-(1,1-dioxothiomorpholin-4-ylmethyl)-phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine

生物活性

[ 描述 ]:

GS-829845是Filgotinib(HY-18300)的主要活性代谢产物。GS-829845是JAK1优先抑制剂,但其效力比母体低约10倍,半衰期更长[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK

[ 靶点 ]

JAK1


[参考文献]

[1]. Amy Meng, et al. Exposure-response relationships for the efficacy and safety of filgotinib and its metabolite GS-829845 in subjects with rheumatoid arthritis based on phase 2 and phase 3 studies. Br J Clin Pharmacol. 2022 Jul;88(7):3211-3221.  

[2]. Chia-Hsiang Hsueh, et al. Evaluation of the potential drug interactions mediated through P-gp, OCT2, and MATE1/2K with filgotinib in healthy subjects. Clin Transl Sci. 2022 Feb;15(2):361-370.  

物理化学性质

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

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联系人：徐乾明

产品详情：[1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine, 5-[4-[(1,1-dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl]-

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标题：【5-[4-(1,1-dioxothiomorpholin-4-ylmethyl)-phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine】5-[4-(1,1-dioxothiomorpholin-4-ylmethyl)-phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine CAS号:1257705-09-1【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/1257705-09-1_1533374.html