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ACT-389949

ACT-389949用途

ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2 /脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂,对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC50 值为 3 nM。ACT-389949 具有治疗炎性疾病的潜力。
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ACT-389949名称

[ CAS 号 ]:
1258417-54-7

[ 英文名 ]:
ACT-389949

ACT-389949生物活性

[ 描述 ]:

ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2 /脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂,对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC50 值为 3 nM。ACT-389949 具有治疗炎性疾病的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

(FPR2)/(ALX)[1]


[体内研究]

ACT-389949具有良好的耐受性。给药后约2小时达到最大浓度,平均终末半衰期为29.3小时[1]。ACT-389949的施用导致FPR2/ALX剂量依赖性,持久内化到白细胞中[1]。

[参考文献]

[1]. Stalder AK,et al. Biomarker-guided clinical development of the first-in-class anti-inflammatory FPR2/ALX agonist ACT-389949. Br J Clin Pharmacol. 2017 Mar;83(3):476-486.

[2]. Lind S, et al. Functional and signaling characterization of the neutrophil FPR2 selective agonist Act-389949. Biochem Pharmacol. 2019 Aug;166:163-173.

ACT-389949物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H18F2N6O3

[ 分子量 ]:
428.39

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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