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LLL-12

LLL-12用途

LLL12是抑制STAT3磷酸化的STAT3小分子抑制剂。LLL12增强了顺铂(HY-17394)和紫杉醇(HY-B0015)对卵巢癌症细胞形成、迁移和生长的抑制作用[1]。

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LLL-12名称

[ CAS 号 ]:
1260247-42-4

[ 英文名 ]:
LLL-12

[英文别名 ]:

LLL-12生物活性

[ 描述 ]:

LLL12是抑制STAT3磷酸化的STAT3小分子抑制剂。LLL12增强了顺铂(HY-17394)和紫杉醇(HY-B0015)对卵巢癌症细胞形成、迁移和生长的抑制作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

[ 靶点 ]

p-STAT3

[体外研究]

LLL12(0.01-1μM；72小时)在顺铂 (0.5μM,2.5μM)和紫杉醇 (0.25μM,0.5μM)作用下均能抑制卵巢癌细胞系的细胞活力[1]。 ll12(0.25-1.0μM)抑制卵巢癌细胞系中状态3磷酸化 (Tyr705)[1]Western Blot分析[1]细胞株：A2780、SKOV3、CAOV-3和OVCAR5卵巢癌症细胞株浓度：0.25、0.5和1μM,用于A2780和OVCAR 5；SKOV3和CAOV-3孵育时间：72小时结果：抑制Tyr705处STAT3磷酸化。

[体内研究]

LLL12(5 mg/kg；腹腔注射; 每天 1.次, 共 13天) 在小鼠骨肉瘤细胞和肿瘤生长中表现出强大的生长抑制活性[2]。动物模型：带有SJSA或OS-33骨肉瘤细胞的小鼠异种移植物[2]剂量：5 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：OS-33和SJSA异种移植小鼠的肿瘤体积和肿瘤质量显著减少。

[参考文献]

[1]. Zhang R, et al. A small molecule STAT3 inhibitor, LLL12, enhances cisplatin‑ and paclitaxel‑mediated inhibition of cell growth and migration in human ovarian cancer cells. Oncol Rep. 2020 Sep;44(3):1224-1232.

[2]. Onimoe GI, et al. Small molecules, LLL12 and FLLL32, inhibit STAT3 and exhibit potent growth suppressive activity in osteosarcoma cells and tumor growth in mice. Invest New Drugs. 2012 Jun;30(3):916-26.

LLL-12物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₉NO₅S

[ 分子量 ]:
303.29000

[ 精确质量 ]:
303.02000

[ PSA ]:
122.91000

[ LogP ]:
2.59610

LLL-12

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LLL-12生物活性

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