伏氯唑

伏氯唑用途

伏罗唑是一种高效、选择性、口服活性非甾体芳香化酶抑制剂[1][2]。伏罗唑在体内具有抗肿瘤活性。伏罗唑在乳腺癌研究中具有潜在的应用前景[3]。
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伏氯唑名称

[ CAS 号 ]:
129731-10-8

[ 中文名 ]:
伏氯唑

[ 英文名 ]:
Vorozole

[英文别名 ]:

伏氯唑生物活性

[ 描述 ]:

伏罗唑是一种高效、选择性、口服活性非甾体芳香化酶抑制剂[1][2]。伏罗唑在体内具有抗肿瘤活性。伏罗唑在乳腺癌研究中具有潜在的应用前景[3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 芳香

[体外研究]

伏罗唑在FSH刺激的大鼠颗粒细胞中抑制芳香化酶活性,IC50s为1.4 nM【4】。

[体内研究]

伏罗唑(0.8-1.25 mg/kg；灌胃；每天77天)显示出抗肿瘤作用,并增加血清胰岛素样生长因子(IGF)-1的释放和血清睾酮水平[3]。沃洛唑(p.o.；5天)剂量依赖性地降低卵巢切除裸鼠的子宫重量,并完全抑制肿瘤芳香化酶[4]。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠【3】剂量：0.08、0.16、0.31、0.63或1.25 mg/kg给药：灌胃；每天(从43天龄开始)77天；7天后单次静脉注射甲基亚硝脲(MNU)(50 mg/kg体重)结果：导致体重增加和癌症发病率呈剂量依赖性增加,胰岛素样生长因子(IGF)-1、血清睾酮水平升高。

[参考文献]

[1]. Wouters W, et al. Pharmacology of vorozole. J Steroid Biochem Mol Biol. 1993 Mar;44(4-6):617-21.

[2]. Wiseman LR, et al. Vorozole. Drugs Aging. 1997 Sep;11(3):245-50; discussion 251-2.

[3]. Lubet RA,et al. Chemopreventive effects of the aromatase inhibitor vorozole (R 83842) in the methylnitrosourea-induced mammary cancer model. Carcinogenesis. 1998 Aug;19(8):1345-51.

[4]. Wouters W, et al. Pharmacology of vorozole. J Steroid Biochem Mol Biol. 1993 Mar;44(4-6):617-21.

伏氯唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.44g/cm3

[ 沸点 ]:
575.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H13ClN6

[ 分子量 ]:
324.77

[ 闪点 ]:
301.6ºC

[ 精确质量 ]:
324.08900

[ PSA ]:
61.42000

[ LogP ]:
2.85090

[ 蒸汽压 ]:
3.15E-13mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.738

伏氯唑安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

伏氯唑海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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