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盐酸奈非卡那特(MS-551)

盐酸奈非卡那特(MS-551)用途

盐酸尼非卡兰(MS-551)是一种III类抗心律失常药,是一种IC50为10µM的IKr钾通道阻滞剂。盐酸尼非卡兰可用于难治性室性快速心律失常的研究[1][2]。

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盐酸奈非卡那特(MS-551)名称

[ CAS 号 ]:
130656-51-8

[ 中文名 ]:
盐酸尼非卡兰

[ 英文名 ]:
Nifekalant hydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MFCD00892243
Nifekalant hydrochloride

盐酸奈非卡那特(MS-551)生物活性

[ 描述 ]:

盐酸尼非卡兰(MS-551)是一种III类抗心律失常药,是一种IC50为10µM的IKr钾通道阻滞剂。盐酸尼非卡兰可用于难治性室性快速心律失常的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体外研究]

Nifekalant分别与Ki值为27和74 mM的心脏M2和外周M3受体相互作用。Nifekalant剂量依赖性地阻断HERG通道,IC50值为7.9mm,但Nifekalant不阻断爪蟾卵母细胞表达系统中的水貂电流。Nifekalant主要以频率依赖的方式阻断处于开放状态的HERG通道。作为一种纯K+通道阻滞剂,尼非卡兰不具有胺碘酮通过β-阻断作用产生的负性肌力作用,也不影响心脏传导[2]。

[体内研究]

在大鼠(一种缺乏功能性心脏IK的物种)中,冠状动脉结扎前,3 mg/kg和10 mg/kg MS-551使心率分别降低6%和12%,平均动脉压(MAP)分别升高14%和33%。MS-551延长QT间期,降低再灌注后持续性心室颤动(VF)的发生率[3]。

[参考文献]

[1]. Lü-Pei Du, et al. The pharmacophore hypotheses of I(Kr) potassium channel blockers: novel class III antiarrhythmic agents. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Sep 20;14(18):4771-7.

[2]. Ioannis N Pantazopoulos, et al. Nifekalant in the treatment of life-threatening ventricular tachyarrhythmias. World J Cardiol. 2011 Jun 26;3(6):169-76.

[3]. J Chen, et al. IK independent class III actions of MS-551 compared with sematilide and dofetilide during reperfusion in anaesthetized rats. Br J Pharmacol. 1996 Nov;119(5):937-42.

盐酸奈非卡那特(MS-551)物理化学性质

[ 沸点 ]:
597.9ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₈ClN₅O₅

[ 分子量 ]:
441.90900

[ 闪点 ]:
315.4ºC

[ 精确质量 ]:
441.17800

[ PSA ]:
125.32000

[ LogP ]:
1.72940

[ 外观性状 ]:
淡黄色至黄色固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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