来西贝特

来西贝特用途

卵磷脂(DuP 128)是一种有效且特异的酰基辅酶a:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,用于抗高血脂研究[1][2]。
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来西贝特名称

[ CAS 号 ]:
130804-35-2

[ 中文名 ]:
来西贝特

[ 英文名 ]:
lecimibide

[英文别名 ]:

来西贝特生物活性

[ 描述 ]:

卵磷脂(DuP 128)是一种有效且特异的酰基辅酶a:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,用于抗高血脂研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

卵磷脂(DuP 128)(10μM,24小时)可以抑制 HepG2细胞细胞 85%的细胞酯化反应[1]。

[体内研究]

卵磷脂(DuP 128)(静脉注射,2.2 mg/kg/天)在饲养高脂肪和胆固醇的猪中,显著降低了总血浆甘油三酯和极低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯浓度,分别降低了 36%和 31%。而对总胆固醇、甚低频胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇或 LDL载脂蛋白B浓度没有显著影响[2]。

[参考文献]

[1]. L J Wilcox, et al. Secretion of hepatocyte apoB is inhibited by the flavonoids, naringenin and hesperetin, via reduced activity and expression of ACAT2 and MTP. J Lipid Res. 2001 May;42(5):725-34.   

[2]. J R Burnett, et al. Inhibition of cholesterol esterification by DuP 128 decreases hepatic apolipoprotein B secretion in vivo: effect of dietary fat and cholesterol. Biochim Biophys Acta. 1998 Jul 31;1393(1):63-79.  

来西贝特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.21g/cm3

[ 分子式 ]:
C34H40F2N4OS

[ 分子量 ]:
590.76900

[ 精确质量 ]:
590.28900

[ PSA ]:
89.81000

[ LogP ]:
9.80240

[ 折射率 ]:
1.613

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