来西贝特

• 常用名: 来西贝特
• 英文名: lecimibide
• CAS号: 130804-35-2
• 分子量: 590.76900
• 密度: 1.21g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₄H₄₀F₂N₄OS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

来西贝特用途

卵磷脂(DuP 128)是一种有效且特异的酰基辅酶a：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,用于抗高血脂研究[1][2]。

来西贝特名称

• 中文名: 来西贝特
• 英文名: 3-(2,4-difluorophenyl)-1-[5-[(4,5-diphenyl-1H-imidazol-2-yl)sulfanyl]pentyl]-1-heptylurea

来西贝特生物活性

• 描述: 卵磷脂(DuP 128)是一种有效且特异的酰基辅酶a：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,用于抗高血脂研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 卵磷脂(DuP 128)(10μM,24小时)可以抑制 HepG2细胞细胞 85%的细胞酯化反应[1]。
• 体内研究: 卵磷脂(DuP 128)(静脉注射,2.2 mg/kg/天)在饲养高脂肪和胆固醇的猪中,显著降低了总血浆甘油三酯和极低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯浓度,分别降低了 36%和 31%。而对总胆固醇、甚低频胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇或 LDL载脂蛋白B浓度没有显著影响[2]。
• 参考文献:

  [1]. L J Wilcox, et al. Secretion of hepatocyte apoB is inhibited by the flavonoids, naringenin and hesperetin, via reduced activity and expression of ACAT2 and MTP. J Lipid Res. 2001 May;42(5):725-34.

  [2]. J R Burnett, et al. Inhibition of cholesterol esterification by DuP 128 decreases hepatic apolipoprotein B secretion in vivo: effect of dietary fat and cholesterol. Biochim Biophys Acta. 1998 Jul 31;1393(1):63-79.

来西贝特物理化学性质

• 密度: 1.21g/cm3
• 分子式: C₃₄H₄₀F₂N₄OS
• 分子量: 590.76900
• 精确质量: 590.28900
• PSA: 89.81000
• LogP: 9.80240
• InChIKey: TVXOXGBTADZYCZ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCCCCCCN(CCCCCSc1nc(-c2ccccc2)c(-c2ccccc2)[nH]1)C(=O)Nc1ccc(F)cc1F
• 折射率: 1.613

来西贝特靶点实验

查看更多实验

实验名称：Chronic effect on preestablished dyslipidemia in rats for total cholesterol at 1 mg/k... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL786271

实验名称：Tested for effective dose required to lower the serum cholesterol levels in hamsters 来源：ChEMBL 靶标：Cricetinae gen. sp. External Id：CHEMBL697014

实验名称：Chronic effect on preestablished dyslipidemia in rats for nonHDL-C at 3 mg/kg of comp... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL786269

实验名称：Inhibition of ACAT1 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Acetyl-CoA acetyltransferase, mitochondrial External Id：CHEMBL5515094

实验名称：Chronic effect on preestablished dyslipidemia in rats for total cholesterol at 3 mg/k... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL786275

实验名称：Chronic effect on preestablished dyslipidemia in rats for total cholesterol at 100 mg... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL786273

实验名称：Chronic effect on preestablished dyslipidemia in rats for total cholesterol at 10 mg/... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL786274

实验名称：In vitro inhibition of Acyl coenzyme A:cholesterol acyltransferase in rat hepatic mic... 来源：ChEMBL 靶标：Sterol O-acyltransferase 1 External Id：CHEMBL645926

实验名称：Inhibition of SOAT2 in New Zealand white rabbit intestinal microsomes assessed as red... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4233173

实验名称：Chronic effect on preestablished dyslipidemia in rats for total cholesterol at 30 mg/... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL786277

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来西贝特英文别名

• N'-(2,4-difluorophenyl)-N-[5-(4,5-diphenyl-1H-imidazol-2-ylthio)pentyl]-N-heptylurea
• urea,n'-(2,4-difluorophenyl)-n-[5-[(4,5-diphenyl-1h-imidazol-2-yl)thio]pentyl]-n-heptyl
• Lecimibide
• Lecimibide (USAN)