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YF-2盐酸盐

YF-2盐酸盐用途

YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
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YF-2盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1312005-62-1

[ 中文名 ]:
YF-2盐酸盐

[ 英文名 ]:
YF-2 hydrochloride

YF-2盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

CBP:2.75 μM (EC50)

PCAF:29.04 μM (EC50)

GCN5:49.31 μM (EC50)


[体外研究]

YF-2(0.03,0.1,0.25,0.5,1,2.5,5,15,40和80μM,72小时)抑制U251,CCRF-CEM,Hs578T,NCI-ADR-RES细胞的预先生长[1]。

[体内研究]

YF-2(20mg/kg,电击2小时或5mg/kg,电击前30分钟,腹腔注射)挽救了小鼠背景记忆中的缺陷,并且对20mg/100单独的情境记忆没有影响。小鼠体重[1]。

[参考文献]

[1]. FENG, Yen, et al. HISTONE ACETYLTRANSFERASE ACTIVATORS AND USES THEREOF. WO 2011072243A1.

YF-2盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H23Cl2F3N2O3

[ 分子量 ]:
467.30900

[ 精确质量 ]:
466.10400

[ PSA ]:
54.29000

[ LogP ]:
6.13620

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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