EMA401 sodium

EMA401 sodium用途

奥洛丹瑞根(EMA401)钠是一种高选择性、口服活性、外周限制性血管紧张素II 2型受体(AT2R)拮抗剂。奥洛丹瑞根钠作为一种神经性疼痛治疗剂正在开发中。奥洛丹瑞根钠的镇痛作用似乎涉及抑制增强的AngII/AT2R诱导的p38和p42/p44 MAPK激活,从而抑制DRG神经元的过度兴奋性和DRG神经元萌芽[1][2][3][4]。

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EMA401 sodium名称

[ CAS 号 ]:
1316755-17-5

[ 英文名 ]:
EMA401 sodium

[英文别名 ]:

MFCD30502664

EMA401 sodium生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

"Reverse Transcriptase[1] HIV[1]"

[体内研究]

EMA401钠(10mg/kg口服)导致慢性压迫性损伤 (CCI)后第 14天大鼠的 θ功率显着减弱和缩爪潜伏期 (PWL)增加[4]

[参考文献]

[1]. Rice AS et al. EMA401, an orally administered highly selective angiotensin II type 2 receptor antagonist, as a novel treatment for postherpetic neuralgia: a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 2 clinical trial.Lancet. 2014 May 10;383(9929):1637-47.

[2]. Anand U et al. Mechanisms underlying clinical efficacy of Angiotensin II type 2 receptor (AT2R) antagonist EMA401 in neuropathic pain: clinical tissue and in vitro studies. Mol Pain. 2015 Jun 26;11:38.

[3]. Suguru Koyama,et al. An Electroencephalography Bioassay for Preclinical Testing of Analgesic Efficacy.

EMA401 sodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₂H₂₈NNaO₅

[ 分子量 ]:
529.56

[ 精确质量 ]:
529.186523

EMA401 sodium

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EMA401 sodium生物活性

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