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Pelitinib-d6

Pelitinib-d6用途

Pelitinib-d6(EKB-569-d6)是氘标记的Pelitinib。Pelitinib(EKB-569)是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为38.5nm;同时,IC50分别为282、800和1255 nM时,也轻微抑制Src、MEK/ERK和ErbB2[1][2]。
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Pelitinib-d6名称

[ CAS 号 ]:
1325223-34-4

[ 中文名 ]:
培利替尼 d6

[ 英文名 ]:
Pelitinib-d6

Pelitinib-d6生物活性

[ 描述 ]:

Pelitinib-d6(EKB-569-d6)是氘标记的Pelitinib。Pelitinib(EKB-569)是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为38.5nm;同时,IC50分别为282、800和1255 nM时,也轻微抑制Src、MEK/ERK和ErbB2[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Torrance CJ, et al. Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med. 2000 Sep;6(9):1024-8.

[3]. Nunes M, et al. Phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2, protein kinase B, and signal transducer and activator of transcription 3 are differently inhibited by an epidermal growth factor receptor inhibitor, EKB-569, in tumor cells and normal human keratinocytes. Mol Cancer Ther. 2004 Jan;3(1):21-7.

Pelitinib-d6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H17D6ClFN5O2

[ 分子量 ]:
473.96

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

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公司名:上海化源生化科技有限公司

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标题:【Pelitinib-d6】Pelitinib-d6 CAS号:1325223-34-4【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://m.chemsrc.com/mip/cas/1325223-34-4_1682230.html