葡萄糖激酶活化剂1
葡萄糖激酶活化剂1用途
Glucokinase activator 1 是针对肝脏的葡萄糖激酶活化剂,EC50 为34 nM。
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葡萄糖激酶活化剂1名称
葡萄糖激酶活化剂1生物活性
[ 描述 ]:
Glucokinase activator 1 是针对肝脏的葡萄糖激酶活化剂,EC50 为34 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
EC50: 34 nM (Glucokinase)[1]
[体内研究]
葡萄糖激酶活化剂1(3至300mg/kg,口服,180分钟)显示在T2D的DIO小鼠模型中oGTT中葡萄糖漂移的剂量依赖性改善。葡萄糖激酶活化剂1的主要肝脏定向组织分布确保了10倍剂量范围内关于低血糖的良好安全窗口[1]。动物模型:雄性C57BL/6J小鼠(8-10周龄; 25±5g)[1]剂量:1或3mg/kg(iv),30mg/kg(口服)给药:静脉注射或口服结果:葡萄糖激酶与血浆相比,活化剂1显示出优异的PK曲线,并且在1小时和3小时时分别显示高出35和68倍的肝脏浓度[1]。动物模型:10-12周的雄性C57BL/6J小鼠[1]剂量:3至300mg/kg给药:口服(15,30,60,120和180分钟)结果:葡萄糖激酶活化剂1显示21%和34%口服剂量分别为30和100 mg/kg时,AUC葡萄糖显着减少[1]。
[参考文献]
葡萄糖激酶活化剂1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C27H20F2N2O7S2
[ 分子量 ]:
586.58
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