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A6770

A6770用途

A6770是一种口服有效的1-磷酸鞘氨醇(S1P)裂解酶(S1PL)抑制剂。A6770被磷酸化,磷酸化形式直接抑制S1P裂解。A6770是THI的潜在关键代谢产物,可诱导[3H]dhS1P增加[1][2]。
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A6770名称

[ CAS 号 ]:
1331754-16-5

[ 英文名 ]:
A6770

[英文别名 ]:

A6770生物活性

[ 描述 ]:

A6770是一种口服有效的1-磷酸鞘氨醇(S1P)裂解酶(S1PL)抑制剂。A6770被磷酸化,磷酸化形式直接抑制S1P裂解。A6770是THI的潜在关键代谢产物,可诱导[3H]dhS1P增加[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

A6770导致[3H]dhS1P浓度依赖性增加,在正常条件下,EC50在30到200μM之间[1]。A6770导致S1PL抑制,而不是SPHK激活或SPP抑制[2]。

[体内研究]

A6770(1,10,100mg/kg；po；单剂量)诱导大鼠外周淋巴细胞数量减少[2]

[参考文献]

[1]. Mamoru Ohtoyo, et al. Scintillation Proximity Assay to Detect the Changes in Cellular Dihydrosphingosine 1-Phosphate Levels. Lipids. 2016 Oct;51(10):1207-1216.

[2]. Mamoru Ohtoyo, et al. Component of Caramel Food Coloring, THI, Causes Lymphopenia Indirectly via a Key Metabolic Intermediate. Cell Chem Biol. 2016 May 19;23(5):555-560.

A6770物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
384.1±34.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C6H8N2O2

[ 分子量 ]:
140.140

[ 闪点 ]:
186.1±25.7 °C

[ 精确质量 ]:
140.058578

[ LogP ]:
-1.64

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.577

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