【BAY-958】BAY-958 CAS号:1335490-39-5【结构式性质活性】-化源网

BAY-958(BAY958,LDC526)是一种有效的选择性PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/细胞周期蛋白1的IC50为5 nM；与CDK2/1/4相比,选择性显示52/82/291/>900/>900倍/6/7；在体外表现出良好的抗增殖活性,例如对HeLa细胞(IC50=1000μM)和MOLM-13细胞(IC50=280μM)；在体外显示出对CLL细胞的有效细胞毒活性,降低CLL MCL-1蛋白水平并引发细胞凋亡而不是抑制增殖；降低异种移植NSG小鼠中的脾人CLL数量,在TCL1转基因小鼠中显示出显着的CLL细胞毒性。

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[ 描述 ]:

BAY-958(BAY958,LDC526)是一种有效的选择性PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/细胞周期蛋白1的IC50为5 nM；与CDK2/1/4相比,选择性显示52/82/291/>900/>900倍/6/7；在体外表现出良好的抗增殖活性,例如对HeLa细胞(IC50=1000μM)和MOLM-13细胞(IC50=280μM)；在体外显示出对CLL细胞的有效细胞毒活性,降低CLL MCL-1蛋白水平并引发细胞凋亡而不是抑制增殖；降低异种移植NSG小鼠中的脾人CLL数量,在TCL1转基因小鼠中显示出显着的CLL细胞毒性。

[参考文献]

References 1. Lücking U, et al. ChemMedChem. 2017 Nov 8;12(21):1776-1793. 2. Göthert JR, et al. Oncotarget. 2018 May 29;9(41):26353-26369. View Related Products by Target Cyclin-dependent Kinase (CDK)

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₆FN₅O₃S

[ 分子量 ]:
389.405

公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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联系人：赖经理

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