AG-494

AG-494用途

AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。

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AG-494名称

[ CAS 号 ]:
133550-35-3

[ 中文名 ]:
酪氨酸激酶抑制剂 AG 494

[ 英文名 ]:
AG-494

[英文别名 ]:

Tyrphostin 48
HMS3266B19
AG-494

AG-494生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

EGFR:0.7 μM (IC50)

[体外研究]

在DHER-14细胞中,ag494抑制Cdk2活化和EGF依赖的DNA合成[2]。AG-494显著地阻止了二氧化硅刺激细胞中NF-kB的激活,也降低了H2O2处理的细胞中NF-kB的激活[4]。AG-494(3-9μM；5-7天)以剂量依赖的方式抑制BMP9诱导的ALP活性[5]。

[参考文献]

[1]. Gazit A, et al. Tyrphostins. 2. Heterocyclic and alpha-substituted benzylidenemalononitrile tyrphostins as potent inhibitors of EGF receptor and ErbB2/neu tyrosine kinases. J Med Chem. 1991;34(6):1896-1907.

[2]. Osherov N, et al. Tyrphostin AG 494 blocks Cdk2 activation. FEBS Lett. 1997;410(2-3):187-190.

[3]. Osherov N, et al. Selective inhibition of the epidermal growth factor and HER2/neu receptors by tyrphostins. J Biol Chem. 1993 May 25;268(15):11134-42.

[4]. Liu X, Qin J, et al. Cross-talk between EGF and BMP9 signalling pathways regulates the osteogenic differentiation of mesenchymal stem cells. J Cell Mol Med. 2013;17(9):1160-1172.

[5]. Jihee Lee Kang, et al. SILICA-INDUCED NUCLEAR FACTOR- k B ACTIVATION: INVOLVEMENT OF REACTIVE OXYGEN SPECIES AND PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVATION. Journal of Toxicology and Environmental Health, Part A.

AG-494物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
586.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
249 °C(dec.)

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
280.278

[ 闪点 ]:
308.8±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
280.084778

[ PSA ]:
93.35000

[ LogP ]:
2.40

[ 外观性状 ]:
固体;Light yellow to Amber to Dark green powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.736

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免光,加热

AG-494安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
C

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25