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Margetuximab

Margetuximab用途

Margetuximab(MGAH22)是一种嵌合抗HER2单克隆抗体优化的Fc结构域,EC50值为39.33 ng/mL。Margetuximab可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌[1]。

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Margetuximab名称

[ CAS 号 ]:
1350624-75-7

[ 英文名 ]:
Margetuximab

Margetuximab生物活性

[ 描述 ]:

Margetuximab(MGAH22)是一种嵌合抗HER2单克隆抗体优化的Fc结构域,EC50值为39.33 ng/mL。Margetuximab可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

EC50: 39.33 ng/mL (HER2)[1]

[体外研究]

Margetuximab(MGAH22)增强表达CD16A-158F变体的效应细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性活性【1】。细胞增殖试验细胞系：JIMT-1、MCF-7、ZR-75-1、SKBR-3、HT-29、SW750和N87【1】浓度：0.001-1000 ng/mL培养时间：6天结果：增强表达CD16A-158F变体的效应细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性活性。

[体内研究]

Margetuximab(2-4 mg/kg；每周IP 5或6次)可在第30-37天首次显著降低小鼠模型的肿瘤大小[1]。Margetuximab(15-150毫克/千克；静脉注射；每周6次)在食蟹猴中表现出良好的耐受性,使NK细胞平均减少51%,并诱导IL-6释放[1]。马吉妥昔单抗(50 mg/kg；IV；单次剂量)具有良好的安全性【1】。Margetuximab在食蟹猴体内的药代动力学参数【1】。男性,静脉注射(50 mg/kg)女性,静脉注射(50 mg/kg)Cmax(mg/mL)1.62±0.10 1.70±0.14 AUC0-¥(mg·h/mL)294.1±53.2 314.2±31.3 T1/2β(天)9.3±1.8 9.7±1.1清除率(mL/h)0.43±0.07 0.40±0.04 VSS(mL)132±2 127±8

[参考文献]

[1]. Nordstrom JL, et al. Anti-tumor activity and toxicokinetics analysis of MGAH22, an anti-HER2 monoclonal antibody with enhanced Fcγ receptor binding properties. Breast Cancer Res. 2011;13(6):R123. doi:10.1186/bcr3069

Margetuximab物理化学性质

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