Sacibertinib

Sacibertinib用途

Sacibertinib是一种酪氨酸激酶(Trk)抑制剂,对于EGFR-TK磷酸化和HER2,EC50值分别为110nM和244nM。抗肿瘤活性[1]。
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Sacibertinib名称

[ CAS 号 ]:
1351941-69-9

[ 英文名 ]:
Sacibertinib

Sacibertinib生物活性

[ 描述 ]:

Sacibertinib是一种酪氨酸激酶(Trk)抑制剂,对于EGFR-TK磷酸化和HER2,EC50值分别为110nM和244nM。抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

EGFR-TK phosphorylation:110 nM (EC50)

HER2:244 nM (EC50)


[体外研究]

Sacibertinib对Sk-Br-3和SW620细胞具有抑制活性,GI50s分别为3.8nm和1.78μM,对CCRF-CEM/T、Fadu、BxPc-3和AsPC-1具有抑制活性[1]。

[参考文献]

[1]. Hesheng Zhang, et al. Cyanoquinoline derivatives. CA2802130A1 (Example 138)

[2]. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). WHO Drug Information, Vol. 36, No. 2, 2022.

Sacibertinib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H31ClN6O4

[ 分子量 ]:
599.08

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