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RO5263397

RO5263397用途

RO5263397 是一种有效的,选择性的和口服的 TAAR1 激动剂,对人TAAR1 和大鼠 TAAR1 的 EC50 分别为 17 和 35 nM。RO5263397调节清醒度和 EEG 频谱组成。
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RO5263397名称

[ CAS 号 ]:
1357266-05-7

[ 英文名 ]:
RO 5263397

RO5263397生物活性

[ 描述 ]:

RO5263397 是一种有效的,选择性的和口服的 TAAR1 激动剂,对人TAAR1 和大鼠 TAAR1 的 EC50 分别为 17 和 35 nM。RO5263397调节清醒度和 EEG 频谱组成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

RO5263397(0.1-1.0 mg/kg；p.o.；中光期给药(ZT6))在0.3和1 mg/kg时增加唤醒时间[2]。RO5263397(0.3和1.0 mg/kg；p.o.)减少体重小鼠的NREM时间。RO5263397(0.3和1.0 mg/kg；p.o.；在OE小鼠中)显著增加OE小鼠5-6 h的W时间。在所有剂量的RO5263397后,NREM睡眠被抑制4-6 h,REM睡眠几乎被完全抑制6 h。动物模型：4-5个月龄成年雄性体重(C57BL/6背景)[2]剂量：0.1,0.3,1 mg/kg给药：p.o.；中光期给药(ZT6)结果：0.3,1 mg/kg给药时唤醒时间增加

[参考文献]

[1]. Galley G, et al. Discovery and Characterization of 2-Aminooxazolines as Highly Potent, Selective, and Orally Active TAAR1 Agonists.ACS Med Chem Lett. 2015 Dec 30;7(2):192-7.

[2]. Schwartz MD, et al. Trace Amine-Associated Receptor 1 Regulates Wakefulness and EEG Spectral Composition.Neuropsychopharmacology. 2017 May;42(6):1305-1314.

[3]. Espinoza S, et al. Biochemical and Functional Characterization of the Trace Amine-Associated Receptor 1 (TAAR1) Agonist RO5263397.Front Pharmacol. 2018 Jun 21;9:645.

RO5263397物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H11FN2O

[ 分子量 ]:
194.2055432

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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