TJ-M2010-5

TJ-M2010-5用途

TJ-M2010-5是一种MyD88抑制剂,它与MyD88的TIR结构域结合以干扰其同源二聚化和TLR/MyD88信号通路[1][2]。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)的研究[2]。
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TJ-M2010-5名称

[ CAS 号 ]:
1357471-57-8

[ 英文名 ]:
TJ-M2010-5

TJ-M2010-5生物活性

[ 描述 ]:

TJ-M2010-5是一种MyD88抑制剂,它与MyD88的TIR结构域结合以干扰其同源二聚化和TLR/MyD88信号通路[1][2]。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)的研究[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 免疫及炎症 >> MyD88的

[体外研究]

TJ-M2010-5(40µM)以浓度依赖性方式抑制转染的HEK293细胞中的MyD88同源二聚化,并在体外抑制LPS(100 ng/mL)响应性RAW 264.7细胞中的MyD88信号[1]。TJ-M2010-5(5-30μM)在用R848(500 ng/mL)刺激后防止B细胞增殖并诱导B细胞凋亡[3]。细胞活力测定[3]细胞系：纯化B细胞浓度：0μM、5μM、10μM、20μM和30μM培养时间：48小时结果：无论是否刺激CD40L,均抑制B细胞活力。

[体内研究]

TJ-M2010-5治疗在统计学上显著降低了AOM/DSS诱导的结肠炎,完全阻止了CAC的发展,相关体重损失较小,导致治疗小鼠的死亡率为0%,在10周的CAC小鼠模型中减少了细胞增殖,并增加了结肠组织的凋亡[1]。TJ-M2010-5在诱导后2周和7周显著降低小鼠的TNF-α、IL-6、G-CSF、MIP-1β、IL-11、IL-17A、IL-22和IL-23血清浓度,以及在诱导后7周显著降低TGF-β1血清水平[1]。动物模型：雌性BalB/c小鼠(6-8周龄)[1]剂量：50 mg/kg给药：在整个10周观察期内,从第一次右旋糖酐硫酸钠(DSS)给药前两天开始每天腹腔注射。结果：显著预防炎症/CAC相关体重减轻和死亡率(对照组为0%对53%)。

[参考文献]

[1]. Lin Xie, et al. Targeting of MyD88 Homodimerization by Novel Synthetic Inhibitor TJ-M2010-5 in Preventing Colitis-Associated Colorectal Cancer. J Natl Cancer Inst. 2015 Dec 28;108(4):djv364.

[2]. Yan Miao,et al. Inhibition of MyD88 by a novel inhibitor reverses two-thirds of the infarct area in myocardial ischemia and reperfusion injury.Am J Transl Res. 2020 Sep 15;12(9):5151-5169.

TJ-M2010-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H26N4OS

[ 分子量 ]:
406.54

[ 外观性状 ]:
浅黄色至黄色固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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