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免疫系统已经发展到调查并适当地对外来病原体的宇宙作出反应,部署了一系列错综复杂的机制,以控制对宿主组织的反应。免疫系统通常分为两类 - 先天性和自适应性。先天免疫是指在抗原在体内出现后立即或数小时内发挥作用的非特异性防御​​机制。适应性免疫是指抗原特异性免疫应答。首先必须处理和识别抗原,然后适应性免疫系统产生一群专门设计用于攻击该抗原的免疫细胞。对于适应性免疫系统,特异性和敏感性由在其细胞外结构域中构建的大量抗原T细胞受体(TCR)提供,以识别由组织相容性复合物分子限制和呈递的抗原性肽片段,并通过细胞内结构域偶联至信号转导。用于在小区内传输环境线索的模块。

当先天免疫细胞检测到感染或组织损伤时,会触发炎症。模式识别受体(PRR)通过触发NF-κB,AP1,CREB,c / EBP和IRF转录因子的激活来响应病原体相关分子模式(PAMP)或宿主衍生的损伤相关分子模式(DAMP)。编码酶,趋化因子,细胞因子,粘附分子和细胞外基质调节剂的基因的诱导促进白细胞的募集和活化。除了解决感染和损伤外,慢性炎症也是癌症的危险因素。

免疫对炎症性疾病和癌症以及靶向免疫细胞及其因子的生物制剂具有重要影响。免疫抑制药物抑制或降低人体免疫系统的强度,并已用于器官移植或自身免疫疾病的治疗。免疫调节剂药物有助于显着改善癌症和其他相关疾病。

参考文献:
[1] Sakaguchi S, et al. Immunol Cell Biol. 2012 Mar;90(3):277-87. doi: 10.1038/icb.2012.4.
[2] Newton K, et al. Cold Spring Harb Perspect Biol. 2012 Mar; 4(3): a006049.
[3] Bartneck M. Macromol Biosci. 2017 Apr 6. doi: 10.1002/mabi.201700021.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Pembrolizumab

Pembrolizumab 是一种人源化抗体,为 PD-1 的抑制剂,用于癌症免疫的研究。

  • CAS号:1374853-91-4
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:PD-1/PD-L1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

地奥司明

Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。

  • CAS号:520-27-4
  • 分子式:C28H32O15
  • 分子量:608.545
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:926.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:277-278°C
  • 闪点:305.2±27.8 °C

ZK756326二盐酸盐

ZK756326 dihydrochloride 是一种非肽趋化因子受体激动剂,作用于 CC 趋化因子受体 CCR8。

  • CAS号:1780259-94-0
  • 分子式:
  • 分子量:429.38
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

甲基硫脲嘧啶

Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。

  • CAS号:56-04-2
  • 分子式:C5H6N2OS
  • 分子量:142.179
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:342.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:~330 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:160.8ºC

L-精氨酸

L-Arginine为合成一氧化氮的氮供体,是血管扩张剂。

  • CAS号:74-79-3
  • 分子式:C6H14N4O2
  • 分子量:174.201
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:367.6±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:222 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:176.1±30.7 °C

阿扎他定

Azatadine是组胺受体和胆碱受体抑制剂,IC50分别为6.5 nM和10 nM。

  • CAS号:3964-81-6
  • 分子式:C20H22N2
  • 分子量:290.40
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.127 g/cm3
  • 沸点:450.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:124-126ºC
  • 闪点:226ºC

克立咪唑

Clemizole是H1受体拮抗剂,还能抑制NS4B的RNA结合及HCV的复制。

  • CAS号:442-52-4
  • 分子式:C19H20ClN3
  • 分子量:325.835
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:506.1±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:259.9±27.3 °C

JNJ-5207852

JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。

  • CAS号:398473-34-2
  • 分子式:C20H32N2O
  • 分子量:316.481
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:443.4±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:123.9±21.8 °C

NFAT转录因子调节剂

NFAT Transcription Factor Regulator是 IL-2 合成 的抑制剂,IC50 值为182 nM。

  • CAS号:245747-71-1
  • 分子式:C17H10F6N4O2
  • 分子量:416.28
  • 类别:白细胞介素相关
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

桑皮苷A

桑皮苷A (Mulberroside A) 是从桑树根皮的提取物中分离得到的一类化合物,具有抗酪氨酸酶活性,是很多美白化妆品的活性成分。

  • CAS号:102841-42-9
  • 分子式:C26H32O14
  • 分子量:568.524
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:954.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:531.2±34.3 °C

CCX140

CCX140是一种有效的CCR2拮抗剂。

  • CAS号:1100318-47-5
  • 分子式:C20H13ClF3N5O3S
  • 分子量:495.862
  • 类别:CCR
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:714.8±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:386.1±35.7 °C

PF-543柠檬酸盐

PF-543 Citrate是新颖的可渗透细胞的SPHK1抑制剂,Ki值为4.3 nM。对SPHK1的选择性是SPHK2的100倍以上。

  • CAS号:1415562-83-2
  • 分子式:C33H39NO11S
  • 分子量:657.72800
  • 类别:SPHK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

甲苯咔啉

Mebhydrolin 是一种特异性组胺 H1 受体拮抗剂。

  • CAS号:524-81-2
  • 分子式:C19H20N2
  • 分子量:276.37600
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.12 g/cm3
  • 沸点:856.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:471.6ºC

咪喹莫特盐酸盐

Imiquimod盐酸盐是TLR7激动剂,可作为免疫调节剂。

  • CAS号:99011-78-6
  • 分子式:C14H17ClN4
  • 分子量:276.76500
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

咪唑斯汀二盐酸盐

Mizolastine双盐酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM。

  • CAS号:1056596-82-7
  • 分子式:C24H27Cl2FN6O
  • 分子量:505.415
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Quiflapon钠

MK591 是选择性的,特异性的 FLAP 抑制剂。

  • CAS号:147030-01-1
  • 分子式:C34H34ClN2NaO3S
  • 分子量:609.15300
  • 类别:FLAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:751.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:408.2ºC

8-姜烯酚

[8]-Shogaol,生姜中的一种刺激性酚类化合物,具有抗血小板活性 (IC50=5 μM) 和抑制 COX-2 (IC50=17.5 μM)。[8]-Shogaol 诱导人白血病细胞凋亡。

  • CAS号:36700-45-5
  • 分子式:C19H28O3
  • 分子量:304.424
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:452.3±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:154.6±19.4 °C

盐酸非索非那定

Fexofenadine是第三代抗组胺药,用于治疗过敏症状,如花粉热,鼻塞和荨麻疹。

  • CAS号:153439-40-8
  • 分子式:C32H40ClNO4
  • 分子量:538.117
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:148-150oC
  • 闪点:N/A

AN-3485

AN-3485 是一种 benzoxaborole 类似物, Toll 样受体Toll-Like Receptors(TLRs) 抑制剂, IC50 范围为 18~580 nM。

  • CAS号:1213827-99-6
  • 分子式:C14H13BClNO3
  • 分子量:289.52
  • 类别:Toll样受体(TLR)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

奥卡宁

Okanin 是 Coreopsis tinctoria 的有效成分。Okanin 通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。

  • CAS号:484-76-4
  • 分子式:C15H12O6
  • 分子量:288.25
  • 类别:Toll样受体(TLR)
  • 密度:1.584g/cm3
  • 沸点:638ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:353.7ºC

托瑞仑特

Toreforant 是组胺 H4 (H4R) 受体一个有效的、选择性拮抗剂,人类中的 Ki 值为 8.4 nM。

  • CAS号:952494-46-1
  • 分子式:C23H32N6
  • 分子量:392.540
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:611.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:323.4±34.3 °C

拉呋替丁

Lafutidine是新型的H2受体拮抗剂。

  • CAS号:118288-08-7
  • 分子式:C22H29N3O4S
  • 分子量:431.548
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:704.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:379.7±32.9 °C

人参皂苷Rc

Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。

  • CAS号:11021-14-0
  • 分子式:C53H90O22
  • 分子量:1079.269
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1128.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:636.2±34.3 °C

K145

K145是SphK2选择性抑制剂,IC50为4.3μM,在10 μM浓度时对SphK1无抑制性。

  • CAS号:1309444-75-4
  • 分子式:C18H24N2O3S
  • 分子量:348.46000
  • 类别:SPHK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Leukadherin-1

Leukadherin-1 是一种特异性的 CR3 和白细胞表面整合素 CD11b/CD18 的激动剂。

  • CAS号:344897-95-6
  • 分子式:C22H15NO4S2
  • 分子量:421.489
  • 类别:补充系统
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:634.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:337.6±34.3 °C

MD2-IN-1

MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂,对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值为 189 μM。

  • CAS号:111797-22-9
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:Toll样受体(TLR)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

吡拉明马来酸盐

Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂,为 histamine H1 受体拮抗剂,对 H1,H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM,5200 nM 和 >3000 nM,对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。

  • CAS号:59-33-6
  • 分子式:C21H27N3O5
  • 分子量:401.45600
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:423.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:100-101ºC
  • 闪点:210.1ºC

宝藿苷 I

Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:113558-15-9
  • 分子式:C27H30O10
  • 分子量:514.521
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:759.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:253.9±26.4 °C

NS-398(COX-2抑制剂)

NS-398 是一种非甾体类抗炎剂,具有镇痛解热作用;NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 3.8 μM,在 100 μM 的浓度下,对 COX-1 的活性没有作用。

  • CAS号:123653-11-2
  • 分子式:C13H18N2O5S
  • 分子量:314.357
  • 类别:COX
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:490.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:250.5±31.5 °C

PF-4878691

PF-4878691 是一种有效且有选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂。

  • CAS号:532959-63-0
  • 分子式:C17H23N5O2S
  • 分子量:361.46200
  • 类别:Toll样受体(TLR)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • ad5
  • ad6