N,N'-二[4-(4-甲基-嘧啶-2-基氨磺酰基)苯基]-脲

用途

GSK837149A是针对KR结构域的人脂肪酸合成酶(FASN)的选择性抑制剂。GSK837149A对FASN具有可逆的抑制作用,对I型FASN具有选择性(Ki=30nM)。GSK837149A也是NADPH的竞争性抑制剂和乙酰乙酰辅酶a的非竞争性抑制剂。GSK837149A可用于肥胖和癌症的研究[1][2]。

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名称

[ CAS 号 ]:
13616-29-0

[ 中文名 ]:
N,N'-二[4-(4-甲基-嘧啶-2-基氨磺酰基)苯基]-脲

[ 英文名 ]:
GSK837149A

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脂肪酸合成酶(FAS)

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Ki: 30 nM (type I FASN)[1]

[体外研究]

GSK837149A(0.1 nM-0.1 mM)对乙酰辅酶一个/丙二酰辅酶 A.和乙酰乙酰辅酶 A.的抑制作用随作用浓度增加而增强[1]。

[参考文献]

[1]. Vázquez MJ, et al. Discovery of GSK837149A, an inhibitor of human fatty acid synthase targeting the beta-ketoacyl reductase reaction. FEBS J. 2008 Apr;275(7):1556-1567.

[2]. Singha PK, et al. Evaluation of FASN inhibitors by a versatile toolkit reveals differences in pharmacology between human and rodent FASN preparations and in antiproliferative efficacy in vitro vs. in situ in human cancer cells. Eur J Pharm Sci. 2020 Apr 7;149:105321.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₂N₈O₅S₂

[ 分子量 ]:
554.60100

[ 精确质量 ]:
554.11500

[ PSA ]:
201.79000

[ LogP ]:
5.58260

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

N,N'-二[4-(4-甲基-嘧啶-2-基氨磺酰基)苯基]-脲

用途

名称

生物活性

物理化学性质

安全信息

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