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奈福泮

奈福泮用途

奈福泮(非那唑辛)是一种口服活性、非阿片类和非甾体类中枢镇痛剂。奈福泮阻断电压敏感性钠通道(IC50=27µM)并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。奈福泮可用于神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后颤抖和打嗝的研究[1][2][3]。
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奈福泮名称

[ CAS 号 ]:
13669-70-0

[ 中文名 ]:
奈福泮

[ 英文名 ]:
Nefopam

[英文别名 ]:

奈福泮生物活性

[ 描述 ]:

奈福泮(非那唑辛)是一种口服活性、非阿片类和非甾体类中枢镇痛剂。奈福泮阻断电压敏感性钠通道(IC50=27µM)并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。奈福泮可用于神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后颤抖和打嗝的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

奈福泮(0.1-100µM；15分钟)以浓度依赖性方式抑制SK-N-SH细胞中22Na的摄取[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SK-N-SH细胞浓度：0.1-100µM培养时间：15分钟(预培养)结果：抑制22Na的摄取,IC50值为27µM。

[体内研究]

奈福泮(0-10 mg/kg；静脉注射；单次)可保护小鼠免受电击诱发的癫痫发作[1]。在长春新碱诱导的周围神经病变模型中,奈福泮(10、30、60 mg/kg；i.p.；单次)显示出机械性异常疼痛的剂量依赖性减弱和神经激肽-1受体浓度的降低[2]。动物模型：成年雄性NMRI小鼠(25-30 g；6-7周龄；电击诱发癫痫模型)[1]剂量：0-10 mg/kg给药：静脉注射；单一结果：在ED50为3.8(2.9-5.1)mg/kg的小鼠中产生了对最大电击发作的剂量依赖性保护。动物模型：成年雄性小鼠(10周龄；25-30g；长春新碱诱导的周围神经病变模型)[2]。剂量：10、30、60 mg/kg给药：腹膜内注射；单一结果：60 mg/kg剂量显著降低脊髓中NK1受体的百分比。在机械刺激下,爪子收回阈值持续增加。

奈福泮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
369.5±37.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C17H19NO

[ 分子量 ]:
253.339

[ 闪点 ]:
109.0±28.8 °C

[ 精确质量 ]:
253.146667

[ PSA ]:
12.47000

[ LogP ]:
3.44

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.564

[ 储存条件 ]:
2-8°C

奈福泮毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
DM4210000
CHEMICAL NAME :
1H-2,5-Benzoxazocine, 3,4,5,6,7-tetrahydro-5-methyl-1-phenyl-
CAS REGISTRY NUMBER :
13669-70-0
LAST UPDATED :
199703
DATA ITEMS CITED :
4
MOLECULAR FORMULA :
C17-H19-N-O
MOLECULAR WEIGHT :
253.37
WISWESSER LINE NOTATION :
T68 HN KO&TJ H1 LR

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - woman
DOSE/DURATION :
15 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - changes in motor activity (specific assay) Cardiac - change in rate
REFERENCE :
BMJOAE British Medical Journal. (British Medical Assoc., BMA House, Tavistock Sq., London WC1H 9JR, UK) V.1- 1857- Volume(issue)/page/year: 283,1508,1981
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - man
DOSE/DURATION :
17 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - hallucinations, distorted perceptions Behavioral - excitement Cardiac - pulse rate increase, without fall in BP
REFERENCE :
BMJOAE British Medical Journal. (British Medical Assoc., BMA House, Tavistock Sq., London WC1H 9JR, UK) V.1- 1857- Volume(issue)/page/year: 283,1508,1981
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
180 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4198424
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
50 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Sense Organs and Special Senses (Eye) - mydriasis (pupillary dilation)
REFERENCE :
DDEVD6 Drug Development and Evaluation. (Gustav Fischer Verlag, Postfach 720143, D-7000 Stuttgart 70, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1977- Volume(issue)/page/year: 3,10,1979
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奈福泮安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

奈福泮合成路线

详细合成路线

奈福泮上下游产品

奈福泮上游产品

奈福泮下游产品

奈福泮制备

【方法一】
由2-苯酰苯酸与亚硫酰氯反应，然后再与2-甲氨基乙醇反应制取2-[[N-（2-羟乙基）-N-甲基]胺]甲基二苯基甲醇，将其与对甲苯磺酸和苯一起加热蒸苯，生成的油状物碱化即得奈福泮盐基。
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奈福泮海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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