奈福泮

更新时间:2024-01-09 18:57:28

奈福泮结构式
奈福泮结构式
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常用名 奈福泮 英文名 Nefopam
CAS号 13669-70-0 分子量 253.339
密度 1.1±0.1 g/cm3 沸点 369.5±37.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H19NO 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 109.0±28.8 °C

 奈福泮用途


奈福泮(非那唑辛)是一种口服活性、非阿片类和非甾体类中枢镇痛剂。奈福泮阻断电压敏感性钠通道(IC50=27µM)并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。奈福泮可用于神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后颤抖和打嗝的研究[1][2][3]。

 奈福泮名称

中文名 奈福泮
英文名 3-Methyl-7-phenyl-6-oxa-3-azabicyclo[6.4.0]dodeca-8,10,12-triene
英文别名 更多

 奈福泮生物活性

描述 奈福泮(非那唑辛)是一种口服活性、非阿片类和非甾体类中枢镇痛剂。奈福泮阻断电压敏感性钠通道(IC50=27µM)并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。奈福泮可用于神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后颤抖和打嗝的研究[1][2][3]。
相关类别
体外研究 奈福泮(0.1-100µM;15分钟)以浓度依赖性方式抑制SK-N-SH细胞中22Na的摄取[1]。细胞活力测定[1]细胞系:SK-N-SH细胞浓度:0.1-100µM培养时间:15分钟(预培养)结果:抑制22Na的摄取,IC50值为27µM。
体内研究 奈福泮(0-10 mg/kg;静脉注射;单次)可保护小鼠免受电击诱发的癫痫发作[1]。在长春新碱诱导的周围神经病变模型中,奈福泮(10、30、60 mg/kg;i.p.;单次)显示出机械性异常疼痛的剂量依赖性减弱和神经激肽-1受体浓度的降低[2]。动物模型:成年雄性NMRI小鼠(25-30 g;6-7周龄;电击诱发癫痫模型)[1]剂量:0-10 mg/kg给药:静脉注射;单一结果:在ED50为3.8(2.9-5.1)mg/kg的小鼠中产生了对最大电击发作的剂量依赖性保护。动物模型:成年雄性小鼠(10周龄;25-30g;长春新碱诱导的周围神经病变模型)[2]。剂量:10、30、60 mg/kg给药:腹膜内注射;单一结果:60 mg/kg剂量显著降低脊髓中NK1受体的百分比。在机械刺激下,爪子收回阈值持续增加。

 奈福泮物理化学性质

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 369.5±37.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H19NO
分子量 253.339
闪点 109.0±28.8 °C
精确质量 253.146667
PSA 12.47000
LogP 3.44
蒸汽压 0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率 1.564
储存条件 2-8°C

 奈福泮毒性和生态

 奈福泮安全信息

海关编码 2933990090

 奈福泮合成线路

~98%

奈福泮结构式

奈福泮

13669-70-0

文献:ARAKIS LTD. Patent: WO2005/56539 A2, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 3 ;

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奈福泮

13669-70-0

文献:Australian Journal of Chemistry, , vol. 35, # 11 p. 2307 - 2314

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奈福泮

13669-70-0

文献:Australian Journal of Chemistry, , vol. 35, # 11 p. 2307 - 2314

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奈福泮

13669-70-0

文献:Australian Journal of Chemistry, , vol. 35, # 11 p. 2307 - 2314

 奈福泮制备

【方法一】
由2-苯酰苯酸与亚硫酰氯反应,然后再与2-甲氨基乙醇反应制取2-[[N-(2-羟乙基)-N-甲基]胺]甲基二苯基甲醇,将其与对甲苯磺酸和苯一起加热蒸苯,生成的油状物碱化即得奈福泮盐基。

 奈福泮海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 奈福泮英文别名

5-Methyl-1-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-1H-2,5-benzoxazocine
Sinalgico
EINECS 237-148-2
5-methyl-1-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-1H-2,5-benzoxazocine hydrochloride
5-Methyl-1-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-1H-benzo[f][1,4]oxazocine
Ajan
1H-2,5-Benzoxazocine, 3,4,5,6-tetrahydro-5-methyl-1-phenyl-
3,4,5,6-Tetrahydro-5-methyl-1-phenyl-1H-2,5-benzoxazocine
Nefopam
MFCD00056181
Acupan