2'-THIOADENOSINE

2'-THIOADENOSINE用途

2'-硫腺苷(PD157432)是ErbB-1和ErbB-2的选择性和不可逆抑制剂,对ErbB-2具有45µM的IC50。2'-硫腺苷通过修饰活性位点的半胱氨酸残基共价灭活ErbB-1[1]。
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2'-THIOADENOSINE名称

[ CAS 号 ]:
136904-69-3

[ 英文名 ]:
2'-THIOADENOSINE

[英文别名 ]:

2'-THIOADENOSINE生物活性

[ 描述 ]:

2'-硫腺苷(PD157432)是ErbB-1和ErbB-2的选择性和不可逆抑制剂,对ErbB-2具有45µM的IC50。2'-硫腺苷通过修饰活性位点的半胱氨酸残基共价灭活ErbB-1[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

ErbB1

ErbB2:45 μM (IC50)


[体外研究]

2'-硫腺苷(50µM)对 FGF、PDGF和胰岛素受体酪氨酸激酶没有活性[1] 2'-硫腺苷使 ErbB-1型共价失活,这种失活可被 1 mM二硫苏糖醇逆转[1]

[参考文献]

[1]. Singh J, et, al. Structure-based design of a potent, selective, and irreversible inhibitor of the catalytic domain of the erbB receptor subfamily of protein tyrosine kinases. J Med Chem. 1997 Mar 28;40(7):1130-5.  

2'-THIOADENOSINE物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H13N5O3S

[ 分子量 ]:
283.31

[ 精确质量 ]:
283.07400

[ PSA ]:
158.11000

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