THX-B
THX-B用途
THX-B是一种有效的非肽性p75NTR(神经营养素受体p75)拮抗剂。THX-B可用于糖尿病肾病、神经变性和炎症性疾病的研究[1][2][3]。
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THX-B名称
[ CAS 号 ]:
1372206-64-8
[ 英文名 ]:
THX-B
THX-B生物活性
[ 描述 ]:
THX-B是一种有效的非肽性p75NTR(神经营养素受体p75)拮抗剂。THX-B可用于糖尿病肾病、神经变性和炎症性疾病的研究[1][2][3]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
THX-B(10μM,4天)降低成肌细胞的增殖[1]。THX-B(10μM,1 h)抑制NGF诱导的C2C12成肌细胞ERK1/2磷酸化[1]。THX-B(20μM,24小时)可减少培养的rd10视网膜中的感光细胞死亡和反应性胶质增生[2]。Western Blot分析[1]细胞株:C2C12成肌细胞浓度:10μM培养时间:预处理1小时结果:抑制了67%的βNGF诱导的ERK2磷酸化。抑制proNGF诱导ERK2磷酸化90%。免疫荧光[1]细胞系:培养的P22 rd10视网膜。浓度:20μM孵育时间:24小时结果:减轻星形胶质细胞和Müller胶质细胞突起的增厚和扩大。
[体内研究]
THX-B(在125μL PBS中加入50μg,每周腹腔注射4周)改善糖尿病排尿功能障碍小鼠模型的膀胱功能[3]。THX-B(2 2微升 μg/μL,IVT注射,单剂量)对P17 rd10小鼠的感光细胞产生神经保护作用[2]。THX-B(20μL中40μg,IVT注射)可解决视网膜病理的炎症、血管和神经变性阶段[4]。动物模型:糖尿病排尿功能障碍小鼠模型剂量:125μL PBS给药50μg,腹腔注射。结果:预防了膀胱重量增加,治疗2周和4周后分别降低18%(95%CI 3%,32%)和37%(95%CI 14%,60%)。动物模型:P17 rd10小鼠[1]剂量:2 2微升 μg/μL,单剂量给药:单眼玻璃体内注射(IVT)结果:光感受器行数增加,ONL/INL比率增加。治疗后的视网膜中的小胶质细胞总数以及一些炎症迹象减少,如GFAP、α2M和促炎细胞因子IL-1β和TNFα。
[参考文献]
THX-B物理化学性质
[ 分子式 ]:
C16H24N6O4
[ 分子量 ]:
364.40
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